[发明专利]一种阳离子脂质载体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种阳离子脂质载体，其特征在于所述阳离子脂质载体具有通式VI的结构：

其中，³A及A⁴为亲水性头部，³A或A⁴为由一个或是多个相同或不同的氨基酸组成的亲水性分子，³A与A⁴相同或不同；

其中，R为头部与尾部的链接臂，为链状或支链结构；

其中，³B及B⁴为疏水性尾部，³B或B⁴为链状疏水性分子，³B与B⁴相同或不同。

2.根据权利要求1所述的阳离子脂质载体，其特征在于R为二硫键、硫原子、氧原子或是碳原子。

3.根据权利要求1所述的阳离子脂质载体，其特征在于所述的³A或A⁴的结构如式XIV或XV，其中n=0～25，m=0～25；

4.根据权利要求1所述的阳离子脂质载体，其特征在于所述的链状疏水性分子为饱和或是不饱和性脂肪族烷烃、胆固醇或如式XI所示的疏水性分子：

5.根据权利要求4所述的阳离子脂质载体，其特征在于所述的饱和脂肪族烷烃如式VII所示，其中n=5～25；

所述的不饱和脂肪族烷烃如式VIII所示，其中n=5～25,m=5～25；或所述的不饱和脂肪族烷烃如式IX所示,其中n=5～25,m=5～25；或所述的不饱和脂肪族烷烃如式X所示，其中n=5～25；

在式VII，VIII，IX，X中x为-OH、-NH₂、-Cl或-Br；

6.一种制备权利要求1所述的阳离子脂质载体的方法，其特征在于包括以下步骤：

A.使用式I的结构与Boc₂O反应，得到式II:

其中，R为头部与尾部的链接臂，为链状或支链结构；

B.式II在DCC，DMAP的条件下，反应得到带有疏水性尾部的式III:

其中³B及B⁴为疏水性尾部，³B或B⁴为链状疏水性分子，³B与B⁴相同或不同；

C.式III在TFA的条件下，脱去Boc保护基，而得式IV。

D.式IV在一定条件下，反应得到带有亲水性头部的式V。

¹A及A²为亲水性头部，¹A或A²为由一个或是多个相同或不同的氨基酸组成的亲水性分子，¹A与A²相同或不同；

E.式V在TFA的条件下，脱去Boc保护基，即得式VI。

其中，³A及A⁴为亲水性头部，³A或A⁴为由一个或是多个相同或不同氨基酸组成的亲水性分子，³A与A⁴相同或不同。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于¹A或A²的结构式如式XII或式XIII所示，其中n=0～25，m=0～25；

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于R为二硫键、硫原子、氧原子或是碳原子。

9.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述的³A或A⁴的结构如式XIV或XV，其中n=0～25，m=0～25；

10.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述的链状疏水性分子为饱和或是不饱和性脂肪族烷烃、胆固醇或如式XI所示的疏水性分子：