[发明专利]地西他滨5’-O-氨基酸酯类前药及其制备方法有效
| 申请号： | 201210385724.3 | 申请日： | 2012-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN102924550A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 孙进;何仲贵;张又夕;王永军;孙英华;刘晓红 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基酸 酯类前药 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.地西他滨5’-O-氨基酸酯类前药，其特征在于：地西他滨的5’位羟基被氨基酸酯化，其结构通式如下：
其中R是氨基酸残基。
2.按照权利要求1所述的地西他滨5’-O-氨基酸酯类前药，其特征在于所述的前体药物是地西他滨和氨基酸通过酯键连接而成，其中R优选L-缬氨酸、D-缬氨酸、L-异亮氨酸、L-苯丙氨酸或L-色氨酸。
3. 一种如权利要求1 或2所述的地西他滨5’-O-氨基酸酯类前药的制备方法，其特征在于：地西他滨（II）和苄氧羰基保护的氨基酸Y在二环己基碳二亚胺和N,N-4-二甲基氨基吡啶催化条件下，进行成酯反应，然后经催化氢化脱去保护基形成地西他滨5’-O-氨基酸酯类前药（I），反应式如下：
其中Y为苄氧羰基保护的氨基酸，X为苄氧羰基保护的氨基酸残基, R为氨基酸残基。
4.按照权利要求3所述的制备方法，其特征在于: Y优选N-苄氧羰基-L-缬氨酸、N-苄氧羰基-D-缬氨酸N-苄氧羰基-L-异亮氨酸、N-苄氧羰基-L-苯丙氨酸或N-苄氧羰基-L-色氨酸。
5.权利要求1或2所述的地西他滨5’-O-氨基酸酯类前药在制备治疗骨髓异常综合征药物中的应用。
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