[发明专利]白藜芦醇三聚体茋类化合物及其制备方法和抗肿瘤用途

说明书

技术领域

本发明属药物领域，涉及白藜芦醇三聚体茋类化合物，具体涉及其中的化合物α-viniferin，caragaphenol A和caragaphenol B化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。

背景技术

目前，危害人们健康的重大疾病之一仍然是恶性肿瘤，临床实践中，对恶性肿瘤的治疗通常采用手术、放疗和化疗，其中，化疗作为肿瘤治疗的三大传统手段之一，在肿瘤治疗中占据着重要地位。从天然药物中寻找发现活性成分一直是抗肿瘤药物研究的一大热点。

豆科锦鸡儿属植物富含茋类化合物，主要包括单体白藜芦醇(resveratrol)，白藜芦醇二聚体、白藜芦醇三聚体及白藜芦醇四聚体等化合物。该属多种植物是我国民间常用药物，其中的中药金雀根，即锦鸡儿(Caragana sinica)的根，主要用于治疗虚损劳热、咳嗽、高血压、妇女白带、血崩、关节痛风、跌打损伤等。有研究发现，金雀根中富含多种白藜芦醇低聚体茋类化合物，主要包括三聚体化合物α-viniferin和四聚体化合物kobophenol A等。国内外对白藜芦醇低聚体茋类化合物的化学和药理的研究，主要集中在植物性雌激素样作用和抗炎活性等方面，尚未见有关其抗肿瘤方面的活性的报道^[1]；偶有文献对白藜芦醇低聚体茋类化合物的几个混合物的抗肿瘤活性做过初步的研究，显示其对一些肿瘤细胞具有一定的抑制生长作用^[2]。此外，关于天然白藜芦醇低聚体茋类化合物间化学转化或合成的研究也鲜有报道。

与本发明相关的参考文献有：

[1]Tao Shen,Xiao-Ning Wang and Hong-Xiang Lou.Natural stilbenes:an overview.Naural Product Reports,2009,26(7):916-935.

[2]盛智，徐光.二苯乙烯类化合物对肺癌细胞株生长的抑制作用.上海医科大学学报,1998,25(5):327-330.

[3]Kitanaka S,Ikezawa T,Yasukawa K,et al.(+)-α-Viniferin,an anti-inflammatory compound from Caragana chamlagu root.Chemical and Pharmaceutical Bulletin,1990,38(2):432-435.

[4]Pryce RJ,Langcake P.α-Viniferin:an antifungal resveratrol trimer fron grapevines.Phytochemistry 1977,16:1452-1454.

[5]Hongxia Liu,Wenhan Lin and Junshan Yang.Oligomeric stilbenes from the root of Caragana stenophylla.Chemical and Pharmaceutical Bulletin,2004,52(11):1339-1341.

发明内容

本发明的目的是提供一种新的用于治疗肿瘤的药物和药物组合，具体涉及白藜芦醇三聚体茋类化合物，尤其是其中的化合物α-viniferin，caragaphenol A和caragaphenol B化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。

本发明涉及的白藜芦醇三聚体茋类化合物，具有通式(I)、(II)或(III)的结构，

其中，其骨架上的R基团可以是氢或者其他取代基团；

所述R取代基可以是同种取代基或者不同种取代基；

所述R取代基可以是且不局限于烃基、酰基或羰(醛)基等取代基；

所述R取代基若为烃基，可以是且不局限于取代和未取代的烷烃、烯烃或炔烃；

所述R取代基可以是且不局限苯甲酰基、异戊烯酰基、巴豆酰基、取代或未取代的磷酸酰基、磺酰基、苯磺酰基或其他有机酸酰基。

本发明涉及的白藜芦醇三聚体茋类化合物，可以通过提取分离的方法从植物中得到。