[发明专利]1,3-二取代-3-芳基丙烯类化合物的水相绿色制备方法及应用

权利要求书

1.一种3－二取代－3－芳基丙烯类化合物的水相绿色制备方法及应用，其特征是在水相中，0 ^oC～100 ^oC下，以烯丙基碳酸酯类化合物和芳基硼酸类化合物为原料，以Pd(OAc)₂为催化剂反应1－48小时，制得1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物。

2.按照权利要求1所述的1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物的绿色制备方法，其特征在于通过如下烯丙基－芳基偶联反应过程： 

在通式I，II和III中

R₁和R₂为C₁－C₂₀的烷基、C₃-C₁₆的环烷基、C₄-C₁₆的含N、O或S的杂环基、C₄-C₂₄的芳基、取代基含N、O、S、P或卤素的C₄-C₂₄的取代芳基、C₆-C₂₆的芳基烷基，芳基烯基或芳基炔基、-(C₁-C₁₀烷基)-OR₄、-(C₁-C₁₀烷基)-SR₅、-(C₁-C₁₀烷基)-NR₆R₇,其中R₄、R₅、R₆和R₇分别为C₁-C₈烷基、C₄-C₁₅芳基或C₅-C₁₅芳基烷基；

R₃为C₁－C₂₀的烷基、C₃-C₁₆的环烷基、C₄-C₂₄芳基、C₆-C₂₆的芳基烷基；

Ar为C₄-C₂₄的芳基、取代基含N、O、S、P或卤素的C₄-C₂₄的取代芳基、C₄-C₁₆的含N、O或S的杂环芳基。

3.按照权利要求1或2所述的1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物的绿色制备方法， 其特征是所述的烯丙基碳酸酯、芳基硼酸和Pd(OAc)₂的摩尔比为1：1－2：0.0001－0.05。

4.按照权利要求1或2所述的1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物的绿色制备方法，其特征是利用(R)-构型的烯丙基碳酸酯为原料可以值得(S)-构型的1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物；利用(S)-构型的烯丙基碳酸酯为原料可以值得(R)-构型的1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物，手性转换完全。

5.权利要求1、2或4所述方法制得的手性1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物，其特征是可用为手性原料制备手性抗炎镇痛药，萘普生。