[发明专利]阿司匹林在制备抗艾滋病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及阿司匹林的新用途。具体而言，涉及阿司匹林在制备抗艾滋病药物中的应用，还包括相应的艾滋病药物组合物及其应用。

背景技术

获得性免疫缺陷综合征(acquired immunodeficiency syndrome，AIDS，艾滋病)是由人艾滋病病毒（human immunodeficiency virus，HIV)感染引起的一种严重危害人们生命健康的传染性疾病。据WHO统计全球艾滋病患者已超过4000万，每年新增患者500万，而每年死亡约为300万。目前，艾滋病临床治疗方法主要是高效抗逆传录病毒疗法（Highly active antiretroviral therapy,HAART），由于它能有效减少病毒载量（virus load）和保护免疫功能，从而相应地延长了HIV感染者的存活时间。然而，由于目前以逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂为主的联合用药，普遍存在严重的毒副作用和病毒耐药性问题，往往导致治疗失败。因此寻找新的作用靶点和作用机制以及高效低毒而不易产生耐药性的药物是当今抗艾滋病药物研究的热点。

HIV-1对细胞的感染过程包括：吸附，融合，前病毒RNA逆转录，前病毒DNA复制和与宿主细胞DNA整合，HIV-1转录，RNA转运，病毒蛋白的表达，HIV-I装配和脱壳过程.  转录是病毒感染过程中的关键一步，它决定着病毒粒子数量可以达到的水平。HIV前病毒DNA在整合入宿主的基因组后开始转录生成不同长度的RNA。HIV转录过程的第一步是NF-KB介导的信号转导，从而使HIV的转录过程开始启动。研究发现，NF-kappa B是HIV-1转录中重要的诱导物。与HIV另外的靶点，尤其是逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂相比，NF-kappa B有很大的优势。因为它是T细胞中的常态部分，有可能减少突变，作为药物靶点可减少耐药性的产生。因此，以高效低毒且不易产生耐药性的HIV-I转录辅助因子抑制剂将在艾滋病的治疗中发挥更加广泛的作用。

阿司匹林（中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。  英文名称：  Aspirin。英文别名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate、2-Acetoxybenzoic acid。中文普通命名法：乙酰水杨酸，邻乙酰水杨酸。中文系统命名法：2-（乙酰氧基）苯甲酸。英文普通命名法：acetylsalicylic acid；英文IUPAC命名法：2-ethanoylhydroxybenzoic acid。分子式：C9H8O4，相对分子质量：180.16。CAS:50-78-2，其结构式如下：

阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。1994年已有报道阿司匹林可以抑制NF-kappa B介导的信号转导（Kopp,E.;Ghosh,S.Inhibition of NF-kappa B by sodium salicylate and aspirin。Science 1994,265,956-9），

然而，到目前为止，未有关于阿司匹林的抗HIV作用的报道。

发明内容

本发明要解决的一个技术问题是提供阿司匹林的新用途。

本发明要解决的另一个技术问题是提供一种新的抗艾滋病的药物组合物。

申请人利用HIV假病毒感染的细胞模型长期测试，发现阿司匹林具有抗艾滋病病毒（HIV）的作用。并经过了多次重复和多方法验证。在此基础上完成本发明。

本发明提供了阿司匹林的一种药物用途，即阿司匹林在制备抗艾滋病药物中的应用。

所述的抗艾滋病药物应用于受到艾滋病病毒感染并且表达NF-κB的细胞。

在此基础上，本发明提供了一种抗艾滋病的药物组合物，所述的药物组合物含有阿司匹林。

所述的药物组合物还包括抑制艾滋病病毒复制的药物或者抗艾滋病病毒潜伏的药物。