[发明专利]纤维素红藻多糖薄膜包衣预混剂及其制液方法

说明书

技术领域

本发明涉及新型薄膜包衣材料，尤其是一种纤维素红藻多糖薄膜包衣预混剂及其制液方法。

背景技术

薄膜包衣是20世纪50年代初西方国家开发的一种新型包衣技术，至今已经历了半个多世纪的发展。把聚合物溶液或分散液均匀涂布在片剂、胶囊剂、微丸剂、颗粒剂等固体制剂的表面，形成数微米厚的塑性薄膜层，这一工艺过程称为薄膜包衣，该薄膜层即为薄膜衣，用于包衣的材料称为衣料。随着科学技术的发展，薄膜包衣逐渐代替糖包衣。与糖包衣相比，除具有避光、防潮、掩味、耐磨等作用外，还具有质量好、增重少、干燥快、形象美、品种多、应用广等特点，同时也大大提高了药物溶出度、生物利用度和药物有效期，扩大了药物可销售的国家和地域，有力地促进了药物出口市场。根据需要，选用适宜的材料进行包衣，固体制剂可取得稳定、蔽光、蔽臭、蔽味、减少刺激性、延缓或控制释放以及改善或美化外观等不同效果。与传统包糖衣工艺相比，薄膜包衣技术还有多方面优点，如包薄膜衣一般较短时间(1～2h)即可完成，材料用量大大减少，无需使用诸如滑石粉等太多的固体填料，并可使用多种自动化、机械化设备如沸腾床、喷动床等进行连续操作。如今，在发达国家的药品生产中，应用薄膜包衣技术已非常普遍。虽然有些薄膜衣在外观上不如糖衣光滑、美观，但随着技术进步，包薄膜衣基本上已取代包糖衣工艺。

相比之下，我国起步较晚，直到20世纪90年代中期，才逐渐出现薄膜包衣技术“热”并开始将其广泛应用到中成药制剂中。但从整体上看，该技术在我国发展仍较缓慢，应用上仍存在不少问题，如由于中成药成分的复杂性，与西药片相比，中成药对薄膜包衣粉的选择性强，同一种薄膜包衣粉及其技术参数往往只适合一种或几种中成药片。正因如此，我国薄膜包衣材料生产企业的大部分研究工作是为制药企业提供“量体裁衣”式的技术服务，虽然应用配方研究水平具有一定的国际竞争力，但在开发新型膜材料上并无进展。另外，市售的薄膜包衣材料存在崩解速度慢、防潮效果差、光泽度不好、溶媒有机成分多等问题，溶媒有机成分多虽然使得干燥挥发快但干燥过程中夹带粉尘量大，既浪费原料也使得操作环境变差。

现有的各种薄膜包衣预混剂，大多由于其中聚合物的选用或组成配比不尽合理，配制成包衣浆液后，有的粘度太低，致使固体药物制剂包衣成品的衣膜与药物核心的粘附力差，出现成品表面磨损、膜边缘开裂或剥离等现象；有的粘度太大，在包衣过程中，易形成较大的雾滴，难以均匀分布在药物表面，在药物表面聚集较多容易产生粘连，同时包衣膜的致密度也差，产生很多气泡；包衣浆难度过大时，还可造成最后薄膜包衣成品的包衣层表面粗糙与皱皮等；在包衣表面有刻痕或标识的药物核心片时，如果包衣预混剂的组成不合理，那么成衣膜的机械参数就达不到要求，如弹性系数过高、膜强度较差、粘附性不好等，在衣膜干燥过程中产生较高的回拉力，将衣膜表面从刻痕中拉起，薄膜回缩，从而发生架桥现象，使药物表面的刻痕消失或标识不清楚。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种绿色环保、安全可靠、生产简单、包衣液稳定、包衣外观性能优良、防潮隔氧效果好的纤维素红藻多糖薄膜包衣预混剂及其制液方法。

为解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：纤维素红藻多糖薄膜包衣预混剂，包括以下重量份的原料：红藻多糖0.3～26份、纤维素衍生物70～99份、辅助成分0～10份。

上述纤维素红藻多糖薄膜包衣预混剂，包括以下重量份的原料：红藻多糖8～15份、纤维素衍生物85～95份、辅助成分0～6份。

红藻多糖为K-卡拉胶、ι-卡拉胶中的一种或两种；纤维素衍生物为羟丙甲纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种；辅助成分为遮光剂、着色剂、增塑剂中的一种或多种。

遮光剂为钛白粉，着色剂为色淀，增塑剂为甘油。

上述纤维素红藻多糖薄膜包衣预混剂的制液方法，包括以下步骤：称取原料红藻多糖0.3～26份、纤维素衍生物70～99份、辅助成分0～10份，混合均匀，制得薄膜包衣预混剂；在容器中加入薄膜包衣预混剂重量14～28倍的溶剂，升温至85℃～95℃，然后边搅拌边加入薄膜包衣预混剂，搅拌10～60min至均匀，再降温至40～58℃，恒温放置10～60min，即得纤维素红藻多糖薄膜包衣液。

溶剂为乙醇溶液，乙醇和水的重量比是1:1～15。

乙醇和水的重量比是1:2～7。