[发明专利]α-,γ-倒捻子素衍生物及其在制备抗癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及α-,γ-倒捻子素衍生物及其在制备抗癌药物中的应用。

背景技术

癌症目前已经成为威胁人类健康和生活素质的最大的疾病之一，利用我国丰富的自然资源，从中寻找前有效单体，并通过修饰改造获得高效、高选择性、低毒的抗癌药物是当前抗癌药物的主要研究方向。

肿瘤的化学预防是降低癌症发病率最直接的方法之一。为了战胜癌症等严重危害人体健康的疾病，人们不断地从植物中寻找新的治疗药物。近年来，倒捻子素的抗癌作用逐渐被人们得到证实。目前，针对高发癌症如肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌和结肠癌等进行研究，倒捻子素都体现很好的抗癌效果，并且逐步深入到倒捻子素的抗癌机制。

以天然产物中的活性成分为母体化合物，根据药物分子学的原理进行结构修饰，设计出可能具有高活性、低毒副作用的半合成化合物，从而发现可能应用于临床的新分子实体是目前新药开发的一种重要手段。

发明内容

本发明的目的是提供一种经过化学修饰的α-,γ-倒捻子素衍生物，及其在用于治疗癌症的药物的应用。

本发明的α-,γ-倒捻子素衍生物为下式所示：

式中的R₁，R₂，R₃，R₄所代表的基团为：

R₁为H，CH₂COOCH₂CH₃，CH₂CH₂CH₂Cl，CH₂C₆H₅，SO₂C₆H₅；

R₂为H，CH₂CH₂CH₂CH₃，CH₂CHOCH₂，CH₂COOCH₂CH₃，COCH₃，CH₂CH₂CH₂Cl，COC₆H₅，CH₂C₆H₅，CH₂C=C(CH₃)₂，COCH₂Cl，SO₂C₆H₅；

R₃为，CH₂CH₂CH₂CH₃，CH₂COOCH₂CH₃，COCH₃，CH₂CH₂CH₂Cl，COC₆H₅，CH₂C₆H₅，CH₂CHOCH₂，CH₂C=C(CH₃)₂，SO₂C₆H₅；

R₄为CH₃，CH₂CH₂CH₂CH₃, CH₂COOCH₂CH₃，COCH₃，CH₂CH₂CH₂Cl，COC₆H₅，CH₂C₆H₅，SO₂C₆H₅，CH₂C=C(CH₃)₂，CH₂CHOCH₂，COCH₂Cl，SO₂Ph；