[发明专利]单相丙烯酸硅氧烷制剂

说明书

发明领域

本发明大体涉及单相丙烯酸硅氧烷制剂及降低单相丙烯酸硅氧烷制剂的相分离的方法。更具体地，单相丙烯酸硅氧烷制剂包括丙烯酸硅氧烷杂化相容剂，该杂化相容剂为含硅的压敏粘合剂组合物、(甲基)丙烯酸酯单体和引发剂的反应产物。

发明背景

压敏粘合剂(也称为“PSA”)是本领域已知的并且是可商购的。更常见类型的PSA中的一些是基于丙烯酸酯、聚氨酯、天然橡胶、合成橡胶及硅氧烷的制剂。这些PSA通常被配制以用于最终用途并且发现其在包括胶带、标签、绷带、透皮药物递送系统(例如，贴片)、层压粘合剂及转移粘合剂的多种应用中的效用。

由于以下事实，基于丙烯酸酯的PSA(通篇也被称为丙烯酸酯PSA)被广泛地用于这些应用中：与其它PSA相比时其成本相对低，使透皮贴片的许多类型的功能药物溶解，对多种不同的表面良好地粘合，并且如果需要的话，可被配制以对表面产生粘合。基于丙烯酸酯的PSA的缺点包括差的高温性能、差的低温性能、不能粘合到具有低表面能的表面，并且在医用胶带应用中可能对皮肤产生过度的粘合，这可对于使用者产生有疼痛的去除。美国专利第RE 24,906号中公开了这样的基于丙烯酸酯的PSA的实例。

基于硅氧烷的PSA(通篇也被称为硅氧烷PSA)通常通过使硅树脂和硅氧烷聚合物(诸如聚二甲基硅氧烷(PDMS))共混或缩合到一起来生产。硅氧烷材料本身在高温下非常稳定并且PDMS的低玻璃化转变温度(Tg)(小于-115℃)最终提供了可在从-100℃至265℃的温度范围内使用的PSA。基于硅氧烷的PSA还具有极好的化学惰性、电绝缘性能、生物相容性，以及粘合到低表面能基质诸如硅氧烷释放衬垫、聚四氟乙烯及氟卤烃材料的能力。基于硅氧烷的PSA的主要缺点是其与其它技术相比的高成本。其它限制包括与基于丙烯酸酯的PSA相比的较低的粘性以及有限的粘合产生(当需要时)。美国专利第2,736,721号；第2,814,601号；第2,857,356号；以及第3,528,940号中公开了这样的基于硅氧烷的PSA的实例。

进行过许多尝试以使丙烯酸酯PSA和硅氧烷PSA结合以获得两种技术的优点。作为一个具体应用的更具体的实例，经常将硅氧烷压敏粘合剂应用于透皮药物递送系统中。正如已知的，这些系统通常包括活性剂和硅氧烷压敏粘合剂。活性剂(例如制药药物)被用于可控透皮递送或释放至基质诸如系统的使用者的皮肤。压敏粘合剂的功能是用于在延长的时间段内维持系统和基质之间的接触使得活性剂可被递送到基质。美国专利第3,731,683号；第3,797,494号；第4,031,894号；以及第4,336,243号中发现了这样的系统的实例。由于使用特定的硅氧烷压敏粘合剂，这种现有技术的透皮药物递送系统不足以优化活性剂在压敏粘合剂中的溶解度。因此，这种现有技术并没有优化活性剂从递送系统中释放到基质的速率以及最终释放并递送到基质的活性剂的总量。

在全部归属于Noven Pharmaceuticals，Inc.的美国专利第5,474,783号；第5,656,286号；第6,024,976号；第6,221,383号；第6,235,306号；第6,465,004号；及第6,638,528号中，通过简单地使丙烯酸酯压敏粘合剂和硅氧烷压敏粘合剂以不同的比共混到一起来优化活性剂在透皮药物递送系统中的溶解度。然而，因为两种不同的PAS实际上并未化学反应到一起，所以一种PSA的区域形成在另一种PSA的连续相内。实质上，总的相分离在液体形式下和在干燥时，在基于硅氧烷的PSA和基于丙烯酸酯的PSA之间发生。如本领域中已知的，相分离通常由两种不相似的材料的不相容引起，诸如在油和水的简单的实例中。在这一具体的情况下，较低表面能的硅氧烷PSA与较高表面能的丙烯酸酯PSA不相容，并发生相分离。相分离通常被称为不稳定性。这种不稳定性限制了在应用之前和应用过程中发生相分离之前的丙烯酸酯压敏粘合剂/硅氧烷压敏粘合剂共混物的有效利用时间。同样，当干燥时和共混物随着时间而老化，由于两个不同的PSA试图达到平衡状态，区域的大小可能潜在地变化。这可导致诸如粘性、皮肤粘合性以及随着时间从衬垫中释放的性能的改变。