[发明专利]右美沙芬的制备方法有效
| 申请号： | 201210405684.4 | 申请日： | 2012-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN102898372A | 公开（公告）日： | 2013-01-30 |
| 发明（设计）人： | 许学农;苏健;冷秀云;张佳生;张爱青;舒亮 | 申请（专利权）人： | 苏州立新制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/28 | 分类号： | C07D221/28 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215151 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 右美沙芬 制备 方法 | ||
1.一种右美沙芬(I)的制备方法，
其特征在于所述制备方法包括如下步骤：
用右美沙芬中间体(+)-3-羟基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗喃(II)和碳酸二甲酯在催化剂作用下，选择性地进行O-甲基化反应而生成所述右美沙芬(I)。
2.根据权利要求1所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于：所述O-甲基化反应的试剂为碳酸二甲酯。
3.根据权利要求1所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于：所述催化剂为聚乙二醇、HY分子筛、硅胶、三甲基苄基氯化铵、或四正丁基溴化铵。
4.根据权利要求3所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于：所述催化剂优选为三乙基苄基氯化铵或四正丁基溴化铵。
5.根据权利要求3所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于：所述催化剂用量相对于所述右美沙芬中间体(+)-3-羟基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗喃(II)的用量为：1-10％当量。
6.根据权利要求5所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于：所述催化剂用量相对于所述右美沙芬中间体(+)-3-羟基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗喃(II)的用量优选为5％当量
7.根据权利要求1所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于：所述O-甲基化反应所使用的缚酸剂为碳酸钾、氢氧化钾、叔丁醇钾、甲醇钠、三乙胺、吡啶、或氢氧化钠。
8.根据权利要求7所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于：所述缚酸剂优选为甲醇钠或碳酸钾。
9.根据权利要求1所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于：所述O-甲基化反应的溶剂为甲苯、二甲苯、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、甲醇、水、或它们之间的混合溶媒。
10.根据权利要求1所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于：所述O-甲基化反应的温度为70-140°C。
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