[发明专利]Eryngiolide A在升高红细胞的药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201210411237.X 申请日: 2012-10-25
公开(公告)号: CN103120657A 公开(公告)日: 2013-05-29
发明(设计)人: 周未末;王慧;黄蓉;吴俊华 申请(专利权)人: 吴俊华
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P7/06
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: eryngiolide 升高 红细胞 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种化合物Eryngiolide A在制药领域中的新用途。 

背景技术

本发明涉及的化合物Eryngiolide A是一个2012年发表(Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及癌细胞的细胞毒活性(Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.),对于本发明涉及的Eryngiolide A在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明的目的在于提供Eryngiolide A在制药领域中的新的应用。 

本发明涉及Eryngiolide A作为制备升高红细胞的药物中的应用。 

所述化合物Eryngiolide A结构如式(Ⅰ)所示: 

式(Ⅰ) 

本发明涉及的Eryngiolide A在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Eryngiolide A的制备方法参见文献(Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.)。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 

实施例1:本发明所涉及化合物Eryngiolide A片剂的制备: 

取20克化合物Eryngiolide A,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。 

实施例2:本发明所涉及化合物Eryngiolide A胶囊剂的制备: 

取20克化合物Eryngiolide A,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

为了更好地理解本发明的实质,下面将用Eryngiolide A的药物试验及结果来说明其在制药领域中的新用途。 

Eryngiolide A的造血作用: 

一、Eryngiolide A对失血小鼠的治疗作用 

对失血小鼠的影响  ICR小鼠40只,♀♂各半,均分成4组(n=10)。除生理盐水组外,其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml,24h后再取血测全部各组指标,然后连续灌胃给药1周,末次给药1h后,从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。 

表2  Eryngiolide A对因失血所致红细胞减少的治疗作用 

与模型组比较:*p<0.05  **p<0.01   ***p<0.001 

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