[发明专利]Eryngiolide A在治疗急性肾衰药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及药物化学领域。具体而言，本发明涉及Eryngiolide A的新医药用途，即Eryngiolide A在制备治疗急性肾衰药物中的应用。

背景技术

急性肾功能衰竭（Acute Renal Failure，ARF）是由多种原因引起的临床综合征，可见于临床各科病人，发病率高且往往带来严重后果，其特点为短期内（数小时至数天）神功能急剧下降，临床表现为急性少尿（尿量<400mLPd）或无尿（尿量<100mLPd），体内氮质代谢产物排出产生障碍，迅速出现氮质血症，水及电解质、酸碱平衡紊乱，并引起全身各系统相应功能失调。引起急性肾衰的主要因素是肾血流量的急剧减少，以及由于肾组织缺血引起的氧化应激和细胞损伤，最终导致肾脏组织结构的破坏和功能的恶化。目前临床上尚无公认的治疗急性肾衰有效的药物，仅能通过纠正水电解质平衡，纠正酸中毒等对症治疗措施改善症状，后期还需要通过血液透析维持机体机能。在改善肾脏血流灌注障碍和减轻肾组织损伤方面有明显疗效的临床药物少见。

本发明涉及的化合物Eryngiolide A是一个2012年发表（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及癌细胞的细胞毒活性（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.），对于本发明涉及的Eryngiolide A在制备抗急性肾衰药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于急性肾衰抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗急性肾衰显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的是提供Eryngiolide A用于治疗急性肾衰的用途，即用于制备治疗急性肾衰药物的用途。

本发明的Eryngiolide A对急性肾衰疾病有明显的治疗作用。

通过我们的研究发现，Eryngiolide A能够改善急性肾衰时的无尿或少尿症状，保护肾脏的功能。

所述化合物Eryngiolide A结构如式（Ⅰ）所示：

本发明涉及的Eryngiolide A在制备抗急性肾衰药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于急性肾衰抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗急性肾衰显然具有显著的进步。

具体实施方式

 本发明所涉及化合物Eryngiolide A的制备方法参见文献（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Eryngiolide A片剂的制备：

取20克化合物Eryngiolide A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Eryngiolide A胶囊剂的制备：

取20克化合物Eryngiolide A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。