[发明专利]Eryngiolide A在抗缺氧药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物制品，该制品可用于防治缺氧性损伤疾病。 

技术背景

氧是人类及许多生物赖以生存的重要条件。低氧（Hypoxia）是指机体生命活动所需的氧不能得到充足的供给。氧和低氧是生命活动最重要的关键因素，是生命科学基本理论的重要课题。低氧的形成可分为三类：第一类是外界环境氧含量降低，使正常生理活动过程不能摄取足够氧，如高原和航空缺氧；第二类是指因疾病等导致外界正常氧量不能充分到达机体内，造成心、脑和呼吸系统等的缺氧；第三类是机体活动所需氧消耗量，超过了生理动员能力，造成相对氧供给不足，常见于剧烈运动和超限量劳动。长期低氧是危害人体健康的重要隐患，严重者可危及生命。因此，低氧造成心、脑和呼吸系统等损伤已成为21世纪医学界急待解决的主要问题之一。 

本发明涉及的化合物Eryngiolide A是一个2012年发表（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及癌细胞的细胞毒活性（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.），对于本发明涉及的Eryngiolide A在制备抗缺氧药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗缺氧活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗缺氧显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明的目的在于发现了Eryngiolide A具有显著的抗缺氧作用，可用于防治缺氧损伤疾 病，从而增加了Eryngiolide A的应用领域。 

本发明的Eryngiolide A在制备抗缺氧药物中的应用，是Eryngiolide A在制备防治缺氧性损伤药物中的应用。 

所述化合物Eryngiolide A结构如式（Ⅰ）所示： 

式（Ⅰ） 

本发明涉及的Eryngiolide A在制备抗缺氧药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗缺氧活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗缺氧显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Eryngiolide A的制备方法参见文献（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.）。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Eryngiolide A片剂的制备： 

取20克化合物Eryngiolide A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Eryngiolide A胶囊剂的制备： 

取20克化合物Eryngiolide A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

以下Eryngiolide A抗缺氧作用的实验说明： 

实验一 小鼠特异性心肌缺氧实验 

1、方法：