[发明专利]Eryngiolide A在治疗动脉粥样硬化药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Eryngiolide A在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。

背景技术

心脑血管疾病是当代危害人体健康和生命的最严重病症，是中、老年人的常见病和多发病，在许多国家和地区的发病率和死亡率皆位于重病之首。动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）是心脑血管疾病的主要病理基础，迄今为止其病因和发病机理尚未完全阐明，故目前没有简明有效地防治措施和治疗药物。

本发明涉及的化合物Eryngiolide A是一个2012年发表（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及癌细胞的细胞毒活性（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.），对于本发明涉及的Eryngiolide A在制备抗动脉粥样硬化药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于动脉粥样硬化的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗动脉粥样硬化显然具有显著的进步。

发明内容

本发明就是针对上述问题提供Eryngiolide A在制备抗动脉粥样硬化药物中的应用，用Eryngiolide A制备的抗动脉粥样硬化的药物，具有较好的疗效。

本发明提供的技术方案是：Eryngiolide A在制备抗动脉粥样硬化药物中的作用。

本发明可用作抗人或动物的动脉粥样硬化。本发明所述药物可通过口服或静脉注射给予。本领域技术人员可根据实际情况容易地确定给药剂量。

所述化合物Eryngiolide A结构如式（Ⅰ）所示：

具体实施方式

本发明所涉及化合物Eryngiolide A的制备方法参见文献（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Eryngiolide A片剂的制备：

取20克化合物Eryngiolide A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Eryngiolide A胶囊剂的制备：

取20克化合物Eryngiolide A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

本发明通过细胞水平的研究及建立动脉粥样硬化模型等技术揭示了Eryngiolide A对动脉粥样硬化的作用。

本发明经口及静脉注射给予Eryngiolide A，可使动脉粥样硬化大鼠斑块面积/内膜面积（%）、内膜厚度（um）/中膜厚度（%）显著降低；使血中甘油三酯、总胆固醇及低密度脂蛋白含量下降，表明Eryngiolide A可治疗动脉粥样硬化。

材料与方法

1. 实验材料：

1.1  动物和饲料

实验动物：健康大鼠，雌雄各半，体重（200.0±20）g。