[发明专利]具有表现出高的sec峰4强度的SEC色谱的止汗剂活性组合物

说明书

本申请是申请号为200880120390.9，申请日为2008年12月12日，名称为“具有表现出高的sec峰4强度的SEC色谱的止汗剂活性组合物”的发明专利申请的分案申请。

交叉引用的相关申请

本申请是2007年12月12日申请的国际申请No.PCT/US2007/87145的继续申请的一部分，其在此引入作为参考。

发明背景

已知的是止汗剂盐例如半铝氯化物(也称作半铝氯化物聚合物盐，并在此缩写为“ACH”)和甘氨酸铝锆盐(在此缩写为“ZAG”，“ZAG络合物”或者“AZG”)包含着多种分子量(MW)为100-500000的聚合物的和低聚物的物质。临床上已经显示通常这些物质越小，止汗效果越高。

已经进行了许多的努力来试图提高更小的铝和/或锆物质的质量和数量，这些努力集中于：(1)如何选择影响这些材料的止汗剂性能的ACH和ZAG的成分；和(2)如何控制这些成分来获得和/或保持较小类型的这些成分的存在。这些尝试包括开发分析技术来鉴别所述成分。尺寸排阻色谱法(“SEC”)或者凝胶渗透色谱法(“GPC”)是经常用于获得止汗剂盐溶液中的聚合物分布信息的方法。使用适当的色谱柱，在市售的ACH和ZAG络合物中通常能够检测出五个聚合物物质的特色组，在色谱中表现为峰1，2，3，4和称为“5，6”的峰。峰1是较大的Zr物质(大于60埃)。峰2和3是较大的铝物质。峰4是较小的铝物质(铝低聚物，或者小的铝簇)，并且与增强Al和Al/Zr盐二者的功效有关。峰5，6是最小的铝物质。用于表征ACH和不同类型ZAG活性物质的峰的不同分析方法可以在下面找到：Dr.Allan H.Rosenberg的“Antiperspirant Actives--Enhanced Efficacy Aluminum-Zirconium-Glycine(AZG)Salts”(Cosmetics and Toiletries Worldwide，Fondots，D.C.ed.，Hartfordshire，UK：Aston Publishing Group，1993，第252，254-256页)。

活化止汗剂盐来产生具有提高功效的材料的努力包括开发用于获得具有大量的峰4物质的组合物的方法。但是，这些工作都没有产生这样的止汗剂组合物，该组合物具有较少的或者不具有峰3和任选的较少的或者不具有峰5。

发明内容

本发明提供一种止汗剂活性组合物，其包含铝∶氯摩尔比为大约0.3∶1-大约3∶1的铝盐，并且该组合物在水溶液中表现出这样的SEC色谱，该色谱的SEC峰4∶峰3强度比为至少7和峰4强度大于峰5强度，并任选的包括锆。

本发明还提供一种制备止汗剂活性组合物的方法，该组合物在水溶液中表现出这样的SEC色谱，该色谱的SEC峰4∶峰3强度比为至少7和峰4强度大于峰5强度，该方法包含：

I)在大约50℃-大约95℃的温度加热含有铝∶氯摩尔比为大约0.3∶1-大约3∶1的铝盐和任选的缓冲剂的水溶液来回流大约1小时-大约5小时，来获得铝盐溶液；

II)加入无机碱的水溶液来获得OH∶Al摩尔比为大约2∶1-大约2.6∶1的铝盐溶液，来获得pH为大约2-大约5的pH调节的铝盐溶液；和

III)任选的加入含有锆化合物的水溶液到该pH调节的铝盐溶液中，由此来获得铝与锆的摩尔比为大约5∶1-大约10∶1的铝-锆盐溶液。

附图说明

附图被包括来提供对本发明进一步的理解，并且引入和构成本申请文件的一部分，附图说明了本发明的实施方案，并且与说明书一起用于解释本发明的原理。

图1表示了一种现有技术的止汗剂活性组合物的SEC色谱。

图2表示了本发明实施例1的产物的SEC色谱，其具有独有的峰4和5。

图3表示了本发明实施例2的产物的SEC色谱，其具有独有的峰4。

图4表示了本发明实施例3的产物的SEC色谱，其具有独有的峰4和5。

图5表示了本发明实施例4的产物的SEC色谱，其具有独有的峰4和5。

图6表示了本发明实施例5的产物的SEC色谱，其具有独有的峰4。

图7表示了本发明实施例6的产物的SEC色谱，其具有独有的峰4和5。

图8表示了本发明实施例7的产物的SEC色谱，该产物来自于按比例扩大的ACH批次。

图9表示了在最佳的反应温度范围所生产的本发明实施例8-10的产物的SEC色谱。

图10表示了在最佳的反应时间范围所生产的本发明实施例8，10和11的产物的SEC色谱。