[发明专利]组织蛋白酶B抑制剂无效
| 申请号： | 201210414581.4 | 申请日： | 2012-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN103006621A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 黄璐琦;高伟;苏平 | 申请（专利权）人： | 中国中医科学院中药研究所 |
| 主分类号： | A61K31/015 | 分类号： | A61K31/015;A61K31/035;A61K31/045;A61K31/047;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100700 *** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 组织蛋白酶 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物，
其中R1为氢、烷氧基、低级烷基、芳基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、氨基、氨基烷基，羰基烷基；
R2独立地选自氢、低级烷基、烷氧基、羟基、羟基烷基、卤素、卤代烷基；
R3独立地选自氢或低级烷基、羟基；
R4独立地选自氢或低级烷基、羟基；
R5独立地为氢、烷基、卤代烷基、羟基、卤素；
或其对应异构体，
在制备用于抑制组织蛋白酶B药物中的应用。
2.式(II)的化合物
其中，
R1独立地为C1-C4的烷基、羟基，羟基烷基、卤素、卤代烷烃；
R2独立地为氢、C1-C4的烷基、羟基、羟基烷基；
R4独立地为请、C1-C4的烷基；
或其对映异构体，
在制备用于抑制组织蛋白酶B药物中的应用。
3.选自以下的化合物
其中X为卤素，
或其对应异构体，
在制备用于抑制组织蛋白酶B药物中的应用。
4.包含权利要求1-3中任意一权利要求所述化合物在制备通过抑制体内组织蛋白酶B表达而治疗肿瘤药物中的应用。
5.包含权利要求1-3中任意一权利要求所述化合物，或其对映异构体和可药用载体的组合物，在制备用于抑制组织蛋白酶B药物中的应用。
6.包含权利要求1-3中任意一权利要求所述化合物，或其对映异构体和可药用载体的组合物，在制备通过抑制体内组织蛋白酶B表达而治疗肿瘤药物中的应用。
7.权利要求4或6所述的应用，其中所述肿瘤是神经胶质瘤或脑膜瘤。
8.包含权利要求1-3中任意一权利要求所述化合物，或其对映异构体和可药用载体的组合物，在肿瘤常规治疗中作为辅助药物的应用。
9.权利要求5或6中所述组合物，进一步包括至少一种另外的具有治疗肿瘤的药物。
10.权利要求9所述的组合物，其中所述的至少一种另外的具有治疗肿瘤的药物是选自烷化剂类、抗代谢药类、抗肿瘤生素类、抗肿瘤植物药类、抗肿瘤激素类、或抗肿瘤辅助药类。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国中医科学院中药研究所，未经中国中医科学院中药研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210414581.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
