[发明专利]Gypensapogenin A在抗雌激素缺乏导致的骨质疏松药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及抗骨质疏松相关的药物领域，尤其涉及Gypensapogenin A用于防治骨质疏松的新用途。

背景技术

骨质疏松是一种全身性的、代谢性的骨疾病，其特征是骨量减少和丢失，骨脆性和骨折危险性增加。随着人口的老龄化，骨质疏松的发病率也随着迅速增加，已经成为危害人类健康的重要疾病，并给全球带来了巨大的社会和经济负担。尽管国内外相关专家学者对此病的防治十分重视，但该病尚缺乏有效的治疗药物。

目前临床上常用的防治骨质疏松的药物包括雌激素替代药物，双膦酸盐类，选择性雌激素受体调节剂，维生素D，甲状旁腺素和人重组甲状旁腺激素(1-34) 等。双磷酸盐类药物虽然效果不错，但可导致颌骨坏死、肌肉骨骼痛和肾功能衰竭等严重不良反应；激素替代疗法虽然是防治绝经后骨质疏松的重要方法，但长期使用有导致乳腺癌、子宫内膜癌的潜在危险且发生血栓的风险也增加；而选择性雌激素受体调节剂可以使血栓性事件明显增加。其他药物或价格昂贵，或远期疗效不确切，均不够理想。由于骨质疏松是一种慢性病，需要长期服药，因此价格便宜，毒副作用小的中草药已成为研究治疗骨质疏松的热点之一。

本发明涉及的化合物Gypensapogenin A是一个2012年发表（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.），对于本发明涉及的Gypensapogenin A在制备抗雌激素缺乏导致的骨质疏松药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗雌激素缺乏导致的骨质疏松活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于骨质疏松的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明提供Gypensapogenin A的抗骨质疏松新用途。

本发明通过体内实验发现Gypensapogenin A在制备抗骨质疏松药物中的应用。

进一步，所述的骨质疏松是由于雌激素缺乏导致。

本发明通过体内试验发现Gypensapogenin A有显著的预防骨质疏松的作用。Gypensapogenin A能够抑制去卵巢引起的骨转化率增强和骨质破坏，同时可以提高血钙浓度，有利于骨的沉积。是一种理想的防治骨质疏松的药物。

所述化合物Gypensapogenin A结构如式（Ⅰ）所示：

本发明涉及的Gypensapogenin A在制备抗雌激素缺乏导致的骨质疏松药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗雌激素缺乏导致的骨质疏松活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于骨质疏松的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Gypensapogenin A的制备方法参见文献（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.和Wei, J.X. et al., 1982. Two new dammaran sapogenins from leaves of Panax notoginseng. Planta Medica, 45(3): 167-171.）。