[发明专利]Gypensapogenin B在治疗心肌缺血药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Gypensapogenin B制备治疗或预防心肌缺血药物中的应用。

背景技术

本发明人通过大量的实验发现，Gypensapogenin B有抗心肌缺血/再灌注损伤的药理作用，具有预防或者治疗心肌缺血疾病的医药用途。

本发明涉及的化合物Gypensapogenin B是一个2012年发表（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.），对于本发明涉及的Gypensapogenin B在制备抗心肌缺血药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于心肌缺血的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗心肌缺血显然具有显著的进步。

发明内容

本发明提供了Gypensapogenin B制备治疗或预防心肌缺血/再灌注的药物中的应用。

本发明人通过具体实施方式中的实验证明了Gypensapogenin B具有治疗或预防心肌缺血药物疾病的作用。

所述化合物Gypensapogenin B结构如式（Ⅰ）所示：

本发明涉及的Gypensapogenin B在制备抗心肌缺血药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于心肌缺血的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗心肌缺血显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Gypensapogenin B的制备方法参见文献（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.和Wei, J.X. et al., 1982. Two new dammaran sapogenins from leaves of Panax notoginseng. Planta Medica, 45(3): 167-171.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Gypensapogenin B片剂的制备：

取20克化合物Gypensapogenin B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Gypensapogenin B胶囊剂的制备：

取20克化合物Gypensapogenin B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例：Gypensapogenin B对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的影响

（1）实验材料： SD大鼠，雌雄兼用，体重190~210g。

（2）方法与结果

1）实验方法