[发明专利]Gypensapogenin A在预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201210418503.1 申请日: 2012-10-26
公开(公告)号: CN102872054A 公开(公告)日: 2013-01-16
发明(设计)人: 李丽丽;施桦;吴俊华 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: A61K31/58 分类号: A61K31/58;A61P1/18
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 210093 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: gypensapogenin 预防 治疗 胰腺 纤维化 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及Gypensapogenin A在制药中的应用,尤其涉及Gypensapogenin A在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。

背景技术

胰腺纤维化目前发病率愈来愈高,急需研发高效低毒的抗胰腺纤维化药物。

本发明涉及的化合物Gypensapogenin A是一个2012年发表(Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性(Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.),对于本发明涉及的Gypensapogenin A在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于通过设计动物实验方法,研究Gypensapogenin A的抗胰腺纤维化作用。

所述化合物Gypensapogenin A结构如式(Ⅰ)所示:

因此,本发明的目的是提供Gypensapogenin A在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。

本发明的积极进步效果在于:Gypensapogenin A具有抗胰腺纤维化的作用,所以Gypensapogenin A的应用有很好的开发前景。

本发明涉及的Gypensapogenin A在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。

具体实施方式

 本发明所涉及化合物Gypensapogenin A的制备方法参见文献(Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.和Wei, J.X. et al., 1982. Two new dammaran sapogenins from leaves of Panax notoginseng. Planta Medica, 45(3): 167-171.)。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Gypensapogenin A片剂的制备:

取20克化合物Gypensapogenin A,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Gypensapogenin A胶囊剂的制备:

取20克化合物Gypensapogenin A,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例: 

1 材料

1.1 动物Wistar大鼠,雄性,体重180-200g。

1.2 Gypensapogenin A剂量:0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量。

2 实验方法

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