[发明专利]Houttuynoid E在抗结核菌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及药物化合物应用领域，具体涉及Houttuynoid E在制备抗结核菌药物中的应用。 

背景技术

近年来全球结核病的发病呈增高趋势，据世界卫生组织（WHO）估计，目前全球受结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，MTB）感染的人口占世界人口的三分之一，其中5~10%的感染者成为结核病患者。我国每年出现活动性肺结核病人130万例，其中传染性肺结核约60万例，其中传染性肺结核约60万例，是全球结核病高负担国家之一。 

自抗结核药物相继问世，使结核病的治疗起到划时代的变化。然而由于结核病患者的治疗管理尚不十分规范，不规则化疗，滥用抗结核药物，使结核病耐药情况日益严重，且耐药性的变化更趋向于多种药物同时耐药，这给结核病的防治工作造成极大困难。因此寻找新的抗结核药物，尤其是抗多药耐药性的抗结核药物对保护人民身体健康，具有重要意义。 

发明内容

本发明涉及的化合物Houttuynoid E是一个2012年发表（Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid E_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性（Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid E_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.），对于本发明涉及的Houttuynoid E在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于结核菌抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于结核菌感染的防治显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明的目的在于根据现有Houttuynoid E研究中未发现其具有抗结核活性的报道的现 状，提供了Houttuynoid E在制备抗结核菌药物中的应用。 

所述化合物Houttuynoid E结构如式（Ⅰ）所示： 

式（Ⅰ） 

本发明目的通过以下技术方案予以实现： 

发明人先用卡介苗做应试菌株，采用纸片扩散法对Houttuynoid E的抗结核菌活性进行初步试验，根据初步试验的结果，本发明再用固体培养基稀释法测定了该化合物对卡介苗、结核分枝杆菌标准株H37Rv株和耐多药结核分枝杆菌（MDR MTB）三种结核菌的最小抑菌浓度，实验结果证实Houttuynoid E具有很强的抗结核菌和抗耐药性结核菌活性，可作为治疗结核菌感染疾病的先导化合物，也可用于制备治疗结核病药物。 

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果： 

1. 本发明提供了一种可用于抗结核病治疗的Houttuynoid E，从而扩大了抗结核菌药物的种类； 

2. 针对目前结核病发病率高、结核杆菌多重耐药菌株及人体免疫缺陷病毒双重感染的出现，使结核病发病率和死亡率呈上升趋势的现状，本发明发现Houttuynoid E具有抗结核菌和耐药性结核菌活性的特点，可用于抗结核药物的制备，具有非常广阔的应用前景； 

3. 本发明涉及的Houttuynoid E在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于结核菌抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于结核菌感染的防治显然具有显 著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Houttuynoid E的制备方法参见文献（Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid E_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.）。