[发明专利]Houttuynoid E在治疗肺癌药物中的应用无效
申请号: | 201210418891.3 | 申请日: | 2012-10-27 |
公开(公告)号: | CN102872096A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | 李丽丽;朱磊磊;吴俊华 | 申请(专利权)人: | 吴俊华 |
主分类号: | A61K31/7048 | 分类号: | A61K31/7048;A61P35/00 |
代理公司: | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人: | 何震花 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | houttuynoid 治疗 肺癌 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及抗肿瘤药物领域,尤其涉及Houttuynoid E在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术
恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的疾病,目前临床常用的化疗药物在杀伤肿瘤细胞的同时,也很大地损伤了正常组织和细胞,这就限制了它的应用。寻找高效、低毒的治疗肿瘤的药物已成为当前抗癌药物研究的方向和迫切任务。寻找高效、低毒抗肿瘤药物已被认为是一种有效的途径。
本发明通过实验证实了Houttuynoid E对体外培养的非小细胞肺癌细胞A549、大细胞肺癌细胞NCI-H460、肺鳞癌细胞HTB-8和人肺扁平上皮癌细胞QG-5具有显著的抑制作用,而对人正常肝细胞株L02及外周血淋巴细胞的影响小,表现出明显的选择性。
本发明涉及的化合物Houttuynoid E是一个2012年发表(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid E_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid E_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.),对于本发明涉及的在制备治疗肺癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肺癌细胞的细胞毒性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于肺癌的治疗显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的是通过研究Houttuynoid E在体外的抗肺癌活性,提供Houttuynoid E在抗肺癌制药中的应用
本发明提供了Houttuynoid E作为制备治疗肺癌药物的应用。
所述化合物Houttuynoid E结构如式(Ⅰ)所示:
本发明涉及的Houttuynoid E在制备治疗肺癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肺癌细胞的细胞毒性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于肺癌的治疗显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Houttuynoid E的制备方法参见文献(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid E_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Houttuynoid E片剂的制备:
取20克化合物Houttuynoid E,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Houttuynoid E胶囊剂的制备:
取20克化合物Houttuynoid E,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例:Houttuynoid E对体外培养的肺癌细胞的增殖抑制作用及对人正常细胞的影响
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