[发明专利]Houttuynoid B在防治肝脏损伤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Houttuynoid B，具体地说，涉及Houttuynoid B作为药物用于防治肝脏损伤。

技术背景

引起肝损伤的原因有多个：1、病毒感染：由多种肝炎病毒引起，具有传染性强，传播途径复杂，流行面广泛，发病率高等特点。2、药物或化学毒物：许多药物和化学毒物都可引起肝脏损伤，发生药物性肝炎或中毒性肝炎。3、酗酒：酒精对肝脏的损害是很严重的，损害的后果包括酒精性肝炎、酒精性脂肪肝、酒精性肝硬化，主要是由于酒精(乙醇)及其代谢产物乙醛的毒性对肝细胞直接损害造成的。4、其他原因：原发和继发的肝脏肿瘤、心功能不全导致肝脏淤血、某些先天性肝脏疾病、静脉高价营养等，都可以造成不同程度的肝损害，这些肝损害的早期表现往往是ALT(转氨酶)或胆红素的升高，不祛除病因，肝脏的损害会进一步加重。目前在我国由于上述原因每年发生肝损伤的人数众多，形势不容乐观。继续研发高效、低毒的护肝药物。

本发明涉及的化合物Houttuynoid B是一个2012年发表（Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid B_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性（Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid B_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.），对于本发明涉及的Houttuynoid B在制备治疗肝脏损伤药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肝脏损伤的治疗作用活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗肝脏损伤显然具有显著的进步。

发明内容

本发明人对Houttuynoid B进行了药理学研究，发现Houttuynoid B对D-氨基半乳糖胺（D-galactosamine，D-GalN）诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用、对CCl₄诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用。因此，Houttuynoid B可以用于制备防治肝损伤或肝炎的药物。

所述化合物Houttuynoid B结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本发明涉及的Houttuynoid B在制备治疗肝脏损伤药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肝脏损伤的治疗作用活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗肝脏损伤显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Houttuynoid B的制备方法参见文献（Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid B_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Houttuynoid B片剂的制备：

取20克化合物Houttuynoid B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Houttuynoid B胶囊剂的制备：

取20克化合物Houttuynoid B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

下面是部分药理学实验数据：

实验例1.  Houttuynoid B防治肝损伤的作用