[发明专利]Houttuynoid D在治疗或预防肾纤维化的药物中的应用有效
申请号: | 201210419498.6 | 申请日: | 2012-10-27 |
公开(公告)号: | CN102872130A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | 周未末;李媛媛;吴俊华 | 申请(专利权)人: | 吴俊华 |
主分类号: | A61K31/7048 | 分类号: | A61K31/7048;A61P13/12 |
代理公司: | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人: | 何震花 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | houttuynoid 治疗 预防 纤维化 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及一种药物新用途,具体地涉及Houttuynoid D在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用。
背景技术
肾纤维化(包括肾间质纤维化和肾小球硬化)是各种原因引起的肾脏损害最后阶段的主要病理基础,肾纤维化发生机制较为复杂,与多种因素有关,其中主要与细胞外基质细胞产生细胞的增殖和活化,血管活性物质、细胞因子以及细胞外基质转换失衡有关,肾间质纤维化几乎是所以原发或继发肾脏疾病进展到终末期肾衰竭的共同途径。
本发明涉及的化合物Houttuynoid D是一个2012年发表(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid D_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid D_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.),对于本发明涉及的Houttuynoid D在制备治疗或预防肾纤维化药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肾纤维化抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于肾纤维化的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提供Houttuynoid D在制备预防或治疗肾纤维化的药物中的应用。
所述化合物Houttuynoid D结构如式(Ⅰ)所示:
本发明涉及的Houttuynoid D在制备治疗或预防肾纤维化药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肾纤维化抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于肾纤维化的防治显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Houttuynoid D的制备方法参见文献(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid D_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Houttuynoid D片剂的制备:
取20克化合物Houttuynoid D,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Houttuynoid D胶囊剂的制备:
取20克化合物Houttuynoid D,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
试验 Houttuynoid D对单侧输尿管结扎大鼠肾间质纤维化的影响
1.1 材料
贝那普利,北京诺华制药有限公司生产;羟脯氨酸(HYP)试剂盒,南京建成生物公司;纤维连结蛋白(FN)试剂盒购自上海生物制品所。
实验动物:普通级Wistar大鼠,雄性,体重150-200g,SD大鼠。
1.2 试验方法与结果
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