[发明专利]Houttuynoid D在预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用有效
申请号: | 201210419619.7 | 申请日: | 2012-10-27 |
公开(公告)号: | CN102872143A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | 施桦;龚霞;吴俊华 | 申请(专利权)人: | 吴俊华 |
主分类号: | A61K31/7048 | 分类号: | A61K31/7048;A61P1/18 |
代理公司: | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人: | 何震花 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | houttuynoid 预防 治疗 胰腺 纤维化 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及Houttuynoid D在制药中的应用,尤其涉及Houttuynoid D在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。
背景技术
胰腺纤维化目前发病率愈来愈高,急需研发高效低毒的抗胰腺纤维化药物。
本发明涉及的化合物Houttuynoid D是一个2012年发表(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid D_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid D_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.),对于本发明涉及的Houttuynoid D在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于通过设计动物实验方法,研究Houttuynoid D的抗胰腺纤维化作用。
所述化合物Houttuynoid D结构如式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ)
因此,本发明的目的是提供Houttuynoid D在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。
本发明的积极进步效果在于:Houttuynoid D具有抗胰腺纤维化的作用,所以Houttuynoid D的应用有很好的开发前景。
本发明涉及的Houttuynoid D在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Houttuynoid D的制备方法参见文献(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid D_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Houttuynoid D片剂的制备:
取20克化合物Houttuynoid D,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Houttuynoid D胶囊剂的制备:
取20克化合物Houttuynoid D,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例:
1 材料
1.1 动物Wistar大鼠,雄性,体重180-200g。
1.2 Houttuynoid D剂量:0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量。
2 实验方法
2.1 造模方法Wistar大鼠以腹腔注射dl-乙硫氨酸250 mg/天,连续2个月,可出现胰脏腺细胞减少,间质内脂肪及结缔组织的增生。
2.2 分组及给药方法
模型大鼠随机分为模型组,Houttuynoid D 0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量组,另设空白对照组,于造模开始后给药,口服连续30天;60天时解剖动物。
2.3 检测指标
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