[发明专利]3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种化合物及其制备方法和应用，特别涉及涉及3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物的制备方法和用途，属于化学合成领域。

背景技术

近年来，我国恶性肿瘤患者死亡率呈持续上升趋势，多种常见恶性肿瘤死亡率较高。传统的化疗药物有较大的毒副作用，抑制肿瘤细胞的同时也损伤正常细胞，这给肿瘤患者带来较大的痛苦。因此获得高效低毒的抗肿瘤药物一直是诸多研究者所关注的焦点。

氧杂蒽，尤其是二苯并氧杂蒽的合成是当前研究的热点，这主要归结于这类化合物具有广泛的生理和药理活性，例如此类物质具有抗病毒、抗菌、抗炎、抗肿瘤、光敏治疗的致敏剂和拮抗氯苯唑胺的肌松弛作用。

本发明利用6-羟基-2-萘羧酸和芳香醛为原料经过系列反应合成了一系列的3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物，并进行了初步的药理学实验。通过体外抗肿瘤活性测试发现本发明化合物具有良好的抑制肿瘤细胞增殖的活性，而且对小鼠体内的瘤体生长也有抑制作用，表明此类化合物具有开发成为抗肿瘤药物的前景，此发明为开发抗肿瘤药物提供了新思路。

发明内容

本发明的目的是提供一类3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物及其制备方法，此类化合物可以用于制备抗肿瘤的药物。

本发明提供了一类具有良好的抗肿瘤活性的3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]并氧杂蒽类衍生物，其特征在于具有如下式I所示的结构：

式I

其中

R₁为-H，2-F，4-F，2-Cl，4-Cl，2-Br，4-Br，3-NO₂，4-NO₂，2-CH₃或4-CH₃；

R2为-COOH，-CH₂OH，-CH₂NHCH₂CH₂OH，-CONHCH₂CH₂OH，-CH₂NHCH₂CH₂Cl，-CONHCH₂CH₂Cl，-CH₂NH₂,-CONH₂，-CH₂NHCH₃，-CONHCH₃，-CH₂N(CH₃)₂，-CON(CH₃)₂，-CH₂NHCH₂CH₃，-CONHCH₂CH₃，-CH₂N(CH₂CH₃)₂，-CON(CH₂CH₃)₂，-CH₂NHCH₂CH₂CH₃，-CONHCH₂CH₂CH₃，-CH₂NHCH₂CH(CH₃)₂，-CONHCH₂CH(CH₃)₂，-CH₂NHC₆H₁₁，-CONHC₆H₁₁，-CH₂NHC₆H₅，-CONHC₆H₅，-CH₂NHCH₂CH₂NH₂，-CONHCH₂CH₂NH₂，-CH₂NHNH₂，-CONHNH₂，-CH₂NHOH或-CONHOH。