[发明专利]盐酸莫西沙星H晶型及其制备方法和药物组合物

权利要求书

1.盐酸莫西沙星H晶型，其特征在于，以粉末X射线衍射图表征，使用具有铜对阴极的衍射计进行测定，以布拉格2θ角、和相对强度表示，所述相对强度以最强射线的百分数表示，该衍射图包括下列相对强度大于20的衍射峰：5.89、10.15、17.47和29.25。

2.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星H晶型，其特征在于，以粉末X射线衍射图表征，使用具有铜对阴极的衍射计进行测定，以布拉格2θ角、和相对强度表示，所述相对强度以最强射线的百分数表示，该衍射图包括下列相对强度大于20的衍射峰：

2θ为5.89，相对强度为41；2θ为10.15，相对强度为22；2θ为17.47，相对强度为100；和2θ为29.25，相对强度为25。

3.根据权利要求2所述的盐酸莫西沙星H晶型，其特征在于，以下列的粉末X射线衍射图表征，使用具有铜对阴极的衍射计进行测定，以晶面间距d、布拉格2θ角、和相对强度表示，所述相对强度以最强射线的百分数表示：

4.权利要求1至3中任一权利要求所述的盐酸莫西沙星H晶型，其特征在于，其KBr压片法测得的红外光谱，在峰位置约为3527cm^-1、3469cm^-1、2964cm^-1、2925cm^-1、2890cm^-1、1707cm^-1、1623cm^-1、1431cm^-1、1351cm^-1、1318cm^-1、1105cm^-1、1045cm^-1、874cm^-1处有特定的红外吸收谱带。

5.权利要求1至3中任一权利要求所述的盐酸莫西沙星H晶型，其特征在于，差示热分析图谱中在243.89℃附近为最大热熔温度。

6.权利要求1至3中任一权利要求所述的盐酸莫西沙星H晶型，其特征在于，含水量为2.5～4.5重量％，优选地，为3.0～4.0重量％。

7.权利要求1至6中任一权利要求所述盐酸莫西沙星H晶型的制备方法，包括如下步骤：

(1)将莫西沙星游离碱加入到2～15倍低级醇的水溶液中，这里，所述2～15倍为低级醇的水溶液与莫西沙星游离碱的体积重量比；

(2)加热至50～100℃溶解，保温，滴加1～5当量的浓盐酸；

(3)维持50～100℃搅拌0.5～3小时，有固体析出，滴加3～10倍的丙酮，这里，所述3～10倍为丙酮与莫西沙星游离碱的体积重量比；

(4)降温至0～30℃充分析晶，过滤，滤饼以0.5-1.5倍的丙酮洗涤，这里，所述0.5-1.5倍为丙酮与莫西沙星游离碱的体积重量比；

(5)取滤饼于30～80℃下减压干燥不超过8小时，真空度-0.08MPa～0.095MPa，即得盐酸莫西沙星H晶型。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其中，步骤(1)所述的低级醇选自甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、和乙二醇中的一种或多种。

9.含有权利要求1至6中任一权利要求所述盐酸莫西沙星H晶型的药物组合物。

10.权利要求1至6中任一权利要求所述盐酸莫西沙星H晶型在制备抗感染药物中的应用。