[发明专利]双功能肽、所述双功能肽与核酸分子形成的复合物以及治疗肿瘤的药物组合物有效
| 申请号： | 201210432105.5 | 申请日： | 2012-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN103788211B | 公开（公告）日： | 2017-09-01 |
| 发明（设计）人： | 黄永焯;王慧媛 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;A61K47/64;A61K38/07;A61K48/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人： | 朱梅,徐琳 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 功能 核酸 分子 形成 复合物 以及 治疗 肿瘤 药物 组合 | ||
1.一种双功能肽，其特征在于：所述双功能肽的氨基酸序列为AVPIRRRRRRRR。
2.根据权利要求1所述的双功能肽，其特征在于：所述双功能肽为带有长烷基链的双功能肽，其中，所述带有长烷基链的双功能肽为在所述双功能肽的肽链的C端上增加C12～C18的直链烷基链的双功能肽。
3.一种由根据权利要求1-2中任一项所述的双功能肽与核酸分子形成的复合物。
4.根据权利要求3所述的复合物，其特征在于：所述核酸分子包括DNA、反义寡核苷酸和RNA。
5.根据权利要求4所述的复合物，其特征在于：所述核酸分子选自报告基因、肿瘤治疗基因和小分子干扰RNA。
6.根据权利要求5所述的复合物，其特征在于：所述核酸分子为选自p53基因、肿瘤自杀基因和血管生成抑制因子中的一种或多种。
7.权利要求3所述的复合物在制备治疗黑色素瘤、乳腺癌、宫颈癌的药物中的用途。
8.一种用于对抗黑色素瘤、乳腺癌、宫颈癌和黑色素瘤、乳腺癌、宫颈癌多药耐药现象的药物组合物，其特征在于：包含权利要求1-2中任一项所述的双功能肽、肿瘤治疗基因和化学治疗药物。
9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，由以下步骤制备得到：
(a)合成如权利要求1-2中任一项所述的双功能肽；
(b)任选地，在步骤(a)获得的双功能肽的C端引入靶向肽；
(c)将所获得的双功能肽作为载体，与核酸分子形成复合物，其中，所述双功能肽与所述核酸分子的质量比为50:1-10:1；
(d)在步骤(c)获得的复合物中引入抗癌的化学治疗药物，其中，化学治疗药物所占药物组合物的重量百分比为20-80％。
10.根据权利要求9所述的用于对抗黑色素瘤、乳腺癌、宫颈癌和黑色素瘤、乳腺癌、宫颈癌多药耐药现象的药物组合物，其特征在于，步骤(c)中，所述双功能肽与所述核酸分子的质量比为30:1。
11.如权利要求9所述的药物组合物，其特征在于：步骤(b)中所述靶向肽的序列结构包括RGD、CREKA或SMSIARL。
12.一种用于对抗黑色素瘤、乳腺癌、宫颈癌和黑色素瘤、乳腺癌、宫颈癌多药耐药现象的药物组合物，其特征在于，由以下步骤制备得到：
(a)制备如权利要求2所述的双功能肽，形成双功能肽胶束；
(b)通过空白胶束载药法或透析法将步骤(a)获得的双功能肽胶束制备成载抗癌的化学治疗药物的载药多肽胶束；
(c)将步骤(b)获得的载药多肽胶束，与肿瘤治疗基因制备成所述药物组合物。
13.权利要求1-2中任一项所述的双功能肽、核酸分子和抗癌的化学治疗药物用于制备对抗黑色素瘤、乳腺癌、宫颈癌和黑色素瘤、乳腺癌、宫颈癌多药耐药现象的药物组合物的用途。
14.根据权利要求13所述的用途，其特征在于：所述黑色素瘤、乳腺癌、宫颈癌包括正常肿瘤和耐药肿瘤。
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