[发明专利]具有抗菌活性的(20S，24R)‑ocotillol型人参皂苷类衍生物、其制备方法及用途

权利要求书

1.通式(I)的化合物或其可药用盐：

其中：

R¹选自羟基、氧代、羟肟代、乙酰氧基、丙烯酰氧基、2，4-己二烯酰氧基、辛酰氧基、甲磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基、苯甲酰氧基、邻甲基苯甲酰氧基、间甲基苯甲酰氧基、对甲基苯甲酰氧基、邻甲氧基苯甲酰氧基、间甲氧基苯甲酰氧基、对甲氧基苯甲酰氧基、邻氯苯甲酰氧基、间氯苯甲酰氧基、对氯苯甲酰氧基、邻溴苯甲酰氧基、间溴苯甲酰氧基、对溴苯甲酰氧基、邻三氟甲基苯甲酰氧基、间三氟甲基苯甲酰氧基、对三氟甲基苯甲酰氧基、邻硝基苯甲酰氧基、间硝基苯甲酰氧基、对硝基苯甲酰氧基、邻氰基苯甲酰氧基、间氰基苯甲酰氧基、对氰基苯甲酰氧基、3-吡啶甲酰氧基、苯丙烯酰氧基、邻氯苯丙烯酰氧基、邻甲氧基苯丙烯酰氧基、对溴苯丙烯酰氧基、对甲氧基苯丙烯酰氧基、对硝基苯丙烯酰氧基、2-呋喃甲酰氧基、3-羧基丙酰氧基、3-羧基丙烯酰氧基、4-羧基丁酰氧基、氨基乙酰氧基、4-哌啶甲酰氧基、2-羧基苯甲酰氧基、2-羟基苯甲酰氧基；

R²选自氢、羟基；

R³选自羟基、氧代、乙酰氧基、2-羧基苯甲酰氧基；

并且，R¹和R³可为其所列选的基团但不得同时为羟基。

2.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R¹代表羟基、羟肟代、间氯苯甲酰氧基、间溴苯甲酰氧基、邻三氟甲基苯甲酰氧基、对硝基苯甲酰氧基、邻氰基苯甲酰氧基、3-羧基丙酰氧基、3-羧基丙烯酰氧基、4-羧基丁酰氧基、氨基乙酰氧基、4-哌啶甲酰氧基、2-羧基苯甲酰氧基、苯丙烯酰氧基、对硝基苯丙烯酰氧基；

R²代表H；

R³代表羟基、2-羧基苯甲酰氧基。

3.权利要求2的化合物或其可药用盐，其中R¹代表羟基、3-羧基丙烯酰氧基、3-羧基丙酰氧基、4-羧基丁酰氧基、氨基乙酰氧基、4-哌啶甲酰氧基、2-羧基苯甲酰氧基、邻氰基苯甲酰氧基、间溴苯甲酰氧基、对硝基苯丙烯酰氧基；

R²代表H；

R³选自羟基、2-羧基苯甲酰氧基。

4.权利要求3的化合物或其可药用盐，其中有：

4-[(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-达玛烷-3β-氧基]-4-氧代-丁酸；

4-[(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-达玛烷-3β-氧基]-4-氧代-2(E)-烯-丁酸；

5-[(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-达玛烷-3β-氧基]-4-氧代-戊酸；

2-[(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-达玛烷-3β-氧基]-羰基-苯甲酸；

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-(3β-O-氨基乙酰基)-达玛烷；

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-(3β-O-4-哌啶甲酰基)-达玛烷；

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-(3β-O-邻氰基苯甲酰基)-达玛烷；

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-(3β-O-间溴苯甲酰基)-达玛烷；

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-[3β-O-(E)-对硝基苯丙烯酰基]-达玛烷；

2-[(20S,24R)-环氧-3β,25-二羟基-达玛烷-12β-氧基]-羰基-苯甲酸；

(20S,24R)-环氧-25-羟基-(3β,12β-O-二邻羧基苯甲酰基)-达玛烷。

5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐的用途，用于制备治疗细菌感染疾病的药物。

6.权利要求5的用途，其中细菌感染疾病是革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染引起的上呼吸道感染、泌尿道感染肠炎、腹泻及败血症。