[发明专利]一种制备鲁比前列酮的中间体、其制备方法以及通过其制备鲁比前列酮的方法有效
| 申请号： | 201210435054.1 | 申请日： | 2012-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN103787942B | 公开（公告）日： | 2017-02-15 |
| 发明（设计）人： | 张富尧;高书三 | 申请（专利权）人： | 上海源力生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C405/00 | 分类号： | C07C405/00;C07D309/12;C07D311/94 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟,李媛 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 前列 中间体 方法 以及 通过 | ||
1.式V所示的化合物，
其中，R为氢或羧酸保护基，P2和P3各自独立地分别为氢或羟基保护基；优选地，P2为氢或取代或未取代的C1-10烷基，P3为氢或(C1-10烷基或芳基)酰基，R为氢或取代或未取代的C1-10烷基；更优选地，P2为THP，P3为乙酰基，R为甲基。
2.一种如权利要求1所述的式V所示化合物的制备方法，其特征在于该方法包括化合物VI与化合物VII反应的步骤，
其中，R、P2、P3如权利要求1中定义；R1、R2各自独立地为取代或未取代的C1-10烷基，优选R1、R2都为甲基。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述反应在碱性条件下进行。
4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于所述反应在0~30℃下进行。
5.一种如式I所示的鲁比前列酮的制备方法，
其特征在于包括化合物V经还原后得到如式IV的化合物的步骤，优选化合物V的还原方法为钯碳催化加氢还原，
其中，R、P2、P3如权利要求1中定义。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于还包括化合物IV经选择性脱保护后得到化合物III的步骤，
其中，R、P2、P3如权利要求1中定义。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于还包括化合物III经羟基氧化后得到化合物II的步骤，化合物III的羟基氧化方法优选为Dess-Martin氧化或Swern氧化，
其中，P2如权利要求1中定义。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，还包括化合物II经过羟基脱保护制得如式I所示的鲁比前列酮的步骤，
其中，P2如权利要求1中定义。
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