[发明专利]5-氟尿嘧啶聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯纳米粒的制备方法无效
申请号: | 201210435707.6 | 申请日: | 2012-11-05 |
公开(公告)号: | CN103784409A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
发明(设计)人: | 姜丹宁;瞿艳;魏华 | 申请(专利权)人: | 姜丹宁 |
主分类号: | A61K9/19 | 分类号: | A61K9/19;A61K31/513;A61K47/34;A61P35/00;C08G65/48 |
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地址: | 110179 辽宁省沈阳*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 聚乙二醇 十六 烷基 丙烯酸酯 纳米 制备 方法 | ||
1.5-氟尿嘧啶聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯纳米粒的制备方法,其特征在于:
将PEG作为合成材料,将聚乙二醇氰乙酸酯和十六烷荩氰乙酸酯在甲醛及二甲胺存在下,进行Michael加成反应,其中聚乙二醇氰基乙酸酯和十六烷荩氰皋乙酸酯则由单氧基聚乙二醇和十六醇分别用氰乙酸脱水酯化得到;经氯甲烷反复萃取,用无水硫酸镁干燥,过滤,滤液减压浓缩至粘稠状,室温减压放置,得到淡黄色PEG—PHDCA纯品;
5-Fu,PEG和少量磷脂将其溶于乙醇的混合有机溶剂中,构成有机相,在磁力搅拌下,将此有机物缓慢滴加到定表面活性剂的水相中,滴加完毕后,继续搅拌,使有机卡充分扩敞,最后减压蒸发除去有机溶剂,得到泛蓝色乳光的纳米粒胶态混悬液,将此纳米粒混悬液绛超速离心分离沉淀,洗涤,用甘露醇溶液超声分散,冷冻干燥后得5-氟尿嘧啶聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯纳米粒。
2.根据权利要求1所述的5-氟尿嘧啶聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯纳米粒的制备方法,其特征在于:
选用相对分子质量为5000的PEG作为合成材料,将聚乙二醇氰乙酸酯和十六烷荩氰乙酸酯以1:2物质的量比,在甲醛及二甲胺存在下,进行Michael加成反应,其中聚乙二醇氰基乙酸酯和十六烷荩氰皋乙酸酯则由单氧基聚乙二醇和十六醇分别用氰乙酸脱水酯化得到;经氯甲烷反复萃取,用无水硫酸镁干燥,过滤,滤液减压浓缩至粘稠状,室温减压放置,得到淡黄色PEG—PHDCA纯品;
称取适量的5-Fu,PEG和少量磷脂将其溶于乙醇的混合有机溶剂中,构成有机相,在磁力搅拌下,将此有机物缓慢滴加到定表面活性剂的水相中,滴加完毕后,继续搅拌l h,使有机卡充分扩敞,最后减压蒸发除去有机溶剂,得到泛蓝色乳光的纳米粒胶态混悬液,将此纳米粒混悬液绛超速离心分离沉淀,洗涤,用4%甘露醇溶液超声分散,冷冻干燥后得5-氟尿嘧啶聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯纳米粒。
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