[发明专利]一种制备1,2-二氢吡啶衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备1,2-二氢吡啶衍生物的方法，其特征在于：

以下式所示的3-氮杂-1,5-烯炔（I）为原料通过环合反应生成1,2-二氢吡啶衍生物（II），反应式如下：

其中R¹、R²、R³为C1-C8烷基、吡啶基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、F、Cl、Br、I、NO₂中的一种、或二种、或三种；R¹、R⁵为C1-C4酯基、苯基、C1-C8烷基、磺酰基、三氟甲基、F、Cl、Br、或I。

2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

在条件A中，以醇做溶剂兼做催化剂，醇溶剂为C1-C10的一元醇、C2-C10的二元醇或C3-C10的三醇。

3.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

在条件B中，以醇类、酚类或质子酸做催化剂，以其它有机溶剂做溶剂；

有机溶剂为四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、苯、四氯化碳、1,4-二氧六环、二氯甲烷、乙酸乙酯或乙腈中的一种或二种以上；

有机溶剂用量为每毫摩尔反应物I用溶剂1-20毫升。

4.按照权利要求3所述的方法，其特征在于：

在条件B中，可以用到的醇类催化剂为C1-C10的一元醇、C2-C10的二元醇或C3-C10的三醇；质子酸为C1-C10的有机酸或盐酸、硫酸、磷酸、硝酸中的一种；酚为苯酚。

5.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：

在条件A中，醇溶剂的用量为每毫摩尔反应物I用溶剂5-20毫升。

6.按照权利要求1或3所述的方法，其特征在于：

在条件B中，醇、酚或质子酸催化剂的用量是反应物I的5-95mol%。

7.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：无论用条件A还是用条件B，反应温度均为室温-140°C。