[发明专利]一种手性噁唑啉的合成方法

说明书

一、技术领域

    本发明涉及一种新化合物及其制备方法，特别涉及一种手性化合物及其制备方法，确切地说是一种手性4(S/R)-R-2-苯基-4,5-二氢化噁唑啉（R:CH₂CH(CH₃)₂，CH(CH₃)₂，Ph,CH₂Ph）的合成方法。

二、背景技术

   手性4-R-2-苯基-4,5-二氢化噁唑啉是重要的药物,是国内外研究的热点之一，其合成方法有多种。

参考文献：

1. A facile synthesis of oxazolines, thiazolines, and imidazolines using α,α-difluoroalkylamines, Fukuhara, Tsuyoshi et al， Synthesis, (10), 1528-1534; 2007

2. Synthesis of chiral (phosphinoaryl)oxazolines, a versatile class of ligands for asymmetric catalysis, Koch, Guido et al, Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 114(4/5), 206-10; 1995

3. A convenient synthesis of 2-oxazolines and 2-benzoxazoles with PPh3-DDQ as the dehydrating reagent, Xu, Quancai et al,Chinese Journal of Chemistry, 29(5), 925-932; 2011

4.Asymmetric Inter- and Intramolecular Cyclopropanation Reactions Catalyzed by a Reusable Macroporous-Polymer-Supported Chiral Ruthenium(II)/Phenyloxazoline Complex, Abu-Elfotoh, Abdel-Moneim et al, Angewandte Chemie, International Edition, 49(45), 8439-8443, S8439/1-S8439/88; 2010

5.One-pot direct synthesis of oxazolines, benzoxazoles, and oxadiazoles from carboxylic acids using the Deoxo-Fluor reagent , Kangani, Cyrous O. et al, Tetrahedron Letters, 47(37), 6497-6499; 2006

6.Parallel Synthesis of Oxazolines and Thiazolines by Tandem Condensation-Cyclodehydration of Carboxylic Acids with Amino Alcohols and Aminothiols, Wipf, Peter and Wang, Xiaodong, Journal of Combinatorial Chemistry, 4(6), 656-660; 2002.

7.Bromotriphenylphosphonium Salt Promoted Tandem One-Pot Cyclization to Optically Active 2-Aryl-1,3-oxazolines , Jiang, Haizhen et al, European Journal of Organic Chemistry, (22), 4227-4236, S4227/1-S4227/68; 2010