[发明专利]沙格列汀的晶形及其制备方法无效
| 申请号： | 201210441345.1 | 申请日： | 2008-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN102924363A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | J.Z.古古塔斯;M.F.马利;J.D.迪马科;X.S.殷;魏正国;游裕荣;T.C.傅;G.S.琼斯;S.A.萨瓦奇 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;A61K31/403;A61P3/10;A61P5/50;A61P3/06;A61P3/04;A61P3/00;A61P9/10;A61P15/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P37/06;A61P37/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘辛;李炳爱 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 沙格列汀 晶形 及其 制备 方法 | ||
1.如以下结构所示的化合物的结晶形式：
(沙格列汀)，
该化合物为其水合物、其溶剂合物或其游离碱或其除三氟乙酸盐以外的药学上可接受的盐的形式。
2.如权利要求1所述的结晶形式，其特征在于，所述的结晶形式呈基本上纯的形式。
3.如权利要求1所述的结晶形式，
(a)其呈游离碱的一水合物形式(H-1形式)；
(b)其呈游离碱的半水合物(0.5当量H2O)形式(H.5-2形式)；或
(c)其呈纯(无溶剂)游离碱形式(N-3形式)，呈基本上纯的形式。
4.如权利要求1所述的结晶形式，其呈(I)水合盐酸盐的形式
(a)其为含有2当量H2O的单盐酸盐H2-1形式，呈基本上纯的形式；
(b)其为含有0.75当量H2O的单盐酸盐H0.75-3形式，呈基本上纯的形式；
(c)其为含有1.25当量H2O的单盐酸盐H1.25-2形式，呈基本上纯的形式；
(d)其为含有1.67当量H2O的1.33盐酸盐H1.67-1形式；
(e)其为含有2当量H2O的二盐酸盐H2-1形式，呈基本上纯的形式；
(f)盐酸盐P-5型式；
(g)呈基本上纯的形式的H2-1形式的水合盐酸盐与呈基本上纯的形式的H0.75-3形式的水合单盐酸盐的混合物；
或者呈(II)水合氢溴酸盐形式，其为含有2当量H2O的H2-1形式；或氢溴酸盐形式，其为含有1当量H2O的H1-2形式或为含有2当量H2O的水合氢碘酸(HI)盐H2-1形式；
或者呈(III)含有3当量H2O的水合硫酸铵盐(NH4SO4)形式(H3-1形式)；
或者呈(IV)硝酸盐(NO3)形式(N-1形式)或含有1当量H2O的水合苯甲酸盐形式(H-1形式)；
或者呈(V)含有0.5当量H2O的水合R-H酒石酸盐形式(H.5-1形式)；
或者呈(VI)含有4当量H2O的水合反丁烯二酸盐形式(H4-1形式)。
5.如以下结构所示的化合物的结晶形式：
(a)其呈三氟乙酸盐形式(N-1形式)，呈基本上纯的形式；
(b)其呈含有2当量H2O的水合三氟乙酸盐形式(H2-2形式)，呈基本上纯的形式；
(c)其呈含有0.5当量H2O的半水合三氟乙酸盐形式(H.5-1形式)，呈基本上纯的形式；
(d)其呈含有1当量H2O的水合苯甲酸盐(H-1形式)，呈基本上纯的形式；
(e)其呈游离碱的一水合物(1当量H2O)形式(H-1形式)；
(f)其呈游离碱的半水合物(0.5当量H2O)形式(H.5-2形式)；或
(g)其呈游离碱形式(N-3形式)，呈基本上纯的形式。
6.如权利要求4所述的结晶形式，其呈基本上纯的形式的水合单盐酸盐形式，该水合单盐酸盐形式为H2-1形式与H0.75-3形式和/或P-5型式的混合物。
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