[发明专利]一种20(S)-原人参二醇自微乳组合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种20(S)-原人参二醇自微乳组合物，其特征在于：含有20(S)-原人参二醇和自微乳载体系统，所述自微乳载体系统由乳化剂、助乳化剂和油相组成，所述乳化剂至少含有一种HLB值大于10的非离子型乳化剂，所述助乳化剂至少含有一种一元醇或多元醇，所述油相至少含有一种碳原子数为15～25的油酯；其中：20(S)-原人参二醇在所述自微乳组合物中所占的质量百分比为1～20%，乳化剂在所述自微乳组合物中所占的质量百分比为20～60%，助乳化剂在所述自微乳组合物中所占的质量百分比为5～30%，油相在所述自微乳组合物中所占的质量百分比为10～40%，且所述乳化剂与助乳化剂的质量比为2:1～3:1。

2.根据权利要求1所述的20(S)-原人参二醇自微乳组合物，其特征在于：所述20(S)-原人参二醇在所述自微乳组合物中所占的质量百分比为5～15%，乳化剂在所述自微乳组合物中所占的质量百分比为30～50%，助乳化剂在所述自微乳组合物中所占的质量百分比为10～25%，油相在所述自微乳组合物中所占的质量百分比为20～30%，且所述乳化剂与助乳化剂的质量比为2.5:1～2.7:1。

3.根据权利要求1或2所述的20(S)-原人参二醇自微乳组合物，其特征在于：所述乳化剂选自吐温80(Tween80)、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40(Cremophor RH40)、聚氧乙烯氢化蓖麻油EL-P(Cremophor EL-P)及聚氧乙烯氢化蓖麻油EL-35(Cremophor EL-35)中的任意一种或几种。

4.根据权利要求3所述的20(S)-原人参二醇自微乳组合物，其特征在于：所述乳化剂为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)或辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)与聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40(Cremophor RH40)按质量比为2:1～4:1形成的复配物。

5.根据权利要求1或2所述的20(S)-原人参二醇自微乳组合物，其特征在于：所述助乳化剂选自无水乙醇、异丙醇、1,2-丙二醇及乙二醇单乙基醚(Transcutol P)中的任意一种或几种。

6.根据权利要求5所述的20(S)-原人参二醇自微乳组合物，其特征在于：所述助乳化剂为无水乙醇或乙二醇单乙基醚(Transcutol P)。

7.根据权利要求1或2所述的20(S)-原人参二醇自微乳组合物，其特征在于：所述油相选自油酸乙酯(Ethyl Oleate)、油酸(OleicAcid)、中链甘油三酯(Labrafac CC)、辛/葵酸甘油三酯(Labrafac Lipophile WL1349)、聚甘油-3-双油酸酯(Plurol Oleque CC497)及豆油中的任意一种或几种。

8.根据权利要求7所述的20(S)-原人参二醇自微乳组合物，其特征在于：所述油相为油酸乙酯或油酸分别与辛/葵酸甘油三酯(Labrafac Lipophile WL1349)按质量比为4:1～6:1形成的复合物。

9.一种制备权利要求1所述的20(S)-原人参二醇自微乳组合物的方法，其特征在于，包括如下操作：按配比称取20(S)-原人参二醇、乳化剂、助乳化剂和油相，在40～50℃搅拌0.5～1小时，即得20(S)-原人参二醇自微乳组合物。

10.一种制备权利要求1所述的20(S)-原人参二醇自微乳组合物的方法，其特征在于，包括如下操作：按配比称取20(S)-原人参二醇、乳化剂、助乳化剂和油相，在25～37℃进行震摇或旋涡震荡0.2～0.5小时后再在40～50℃搅拌0.5～1小时，即得20(S)-原人参二醇自微乳组合物。

11.一种权利要求1所述的20(S)-原人参二醇自微乳组合物的应用，其特征在于：用于制备以20(S)-原人参二醇为活性成分的治疗肿瘤或抑郁症的口服制剂。

12.根据权利要求11所述的应用，其特征在于：所述口服制剂为胶囊剂。