[发明专利]一种靶向整合素受体的联合载药胶束及其制备方法

权利要求书

1.一种靶向整合素受体的联合载药胶束，其特征在于，由下述质量百分比的组分组成：疏水性的抗肿瘤药物0.1%-20%，具有整合素受体靶向的RGD肽修饰的两亲性共聚物、与药物共聚的嵌段共聚物和普通嵌段共聚物的混合物为80-99.9%，该混合物中RGD肽修饰的两亲性共聚物为1%-20%，与药物共聚的嵌段共聚物为10%-60%，普通嵌段共聚物为89%-20%；联合载药方式为包载和共聚。

2.按权利要求1所述的靶向整合素受体的联合载药胶束，其特征在于，所述的带有活性基团羧基的两亲性嵌段共聚物，其分子式为Pluronic-COOH；普通嵌段共聚物Pluronic，其中，Pluronic代表各种Pluronic型号，包括Pluronic L35，L43，L44，L61，L62，L64，F68，L81，P84，P85，F87，F88，L92，F98，L101，P103，P104，P105，F108，L121，P123和F127。

3.按权利要求1所述的靶向整合素受体的联合载药胶束，其特征在于，所述的具有整合素受体靶向的RGD肽修饰的两亲性共聚物其分子式为：RGD-X-PF-DP，其中，RGD-X为含有Arg-Gly-Asp序列的线性RGD肽、环状RGD肽以及RGD肽的多聚体。

4.按权利要求1所述的靶向整合素受体的联合载药胶束，其特征在于，与嵌段共聚物共聚的药物为水溶性或疏水性药物，选自阿霉素，盐酸阿霉素，表阿霉素，紫杉醇，多西紫杉醇，长春新碱，硫酸长春新碱，甲氨蝶呤或9-硝基喜树碱的一种或两种或两种以上。

5.一种制备权利要求1所述的靶向整合素受体的联合载药胶束的方法，其特征在于，其包括：将所述各组分以有机溶剂溶解，采用薄膜/水化法制备靶向胶束。