[发明专利]一类治疗缺血性脑损伤的化合物及其用途在审

专利信息
申请号: 201210447128.3 申请日: 2012-11-06
公开(公告)号: CN103804307A 公开(公告)日: 2014-05-21
发明(设计)人: 韩冰;郑建民 申请(专利权)人: 韩冰
主分类号: C07D239/88 分类号: C07D239/88;C07D487/04;C07D513/04;C07D401/14;C07D231/56;A61K31/517;A61K31/4985;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/496;A61P9/10;A61P25/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 130021 吉林*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 一类 治疗 缺血性 脑损伤 化合物 及其 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及一类治疗缺血性脑损伤的化合物及其可药用盐和其类似物,由上述化合物及其可药用盐和其类似物制备的药物组合物,以及所述化合物或其可药用盐及其类似物在制备治疗缺血性脑损伤的药物中的用途。

背景技术

缺血性脑损伤是临床上的常见病,该病的特点是产生原因较多,临床应用的药物也很多,但是大多数药物发挥的治疗效果比较微弱,所以亟需一种非常有效地治疗缺血性脑损伤的药物。

缺血性脑损伤在我国的发病率、致残率和死亡率很高,因脑部缺血以及缺氧所致的脑组织细胞缺血缺氧坏死,是严重危害人类健康的主要疾病之一。缺血性脑损伤是一个及其复杂的病理生理过程。目前,临床常用的治疗缺血性脑损伤的药物,例如抗血小板药物、抗凝药物、溶栓药物、降纤药物以及一些中药疗法等效果欠佳,往往不能及时起效,即使起效,效果也不好,造成病患不可逆的残疾,行成终身遗憾。

本发明人意外地发现一组化合物及其类似化合物或其可药用盐在制备治疗缺血性脑损伤的药物上有意想不到的效果,目前对于这一类化合物治疗缺血性脑损伤尚无报道。

发明内容

本发明提供了一组化合物及其类似化合物或其可药用盐在制备治疗缺血性脑损伤的药物中的新用途。

本发明的技术方案如下:

本发明提供了一组可以治疗缺血性脑损伤疾病的化合物或其可药用盐,及其类似物,所述化合物的结构如下:

化合物(A);

化合物(B);

化合物(C);

化合物(D);

化合物(E);

式(I)化合物及其类似物或其可药用盐可以制备成经局部给药,胃肠道给药或是非胃肠道给药的各种制剂。所述制剂包括普通制剂、控释制剂、靶向制剂等。所述的局部给药制剂为经过头部给药的粉针剂、水针剂、微球制剂、纳米制剂、脂质体制剂、树枝状高分子制剂、聚乙二醇修饰制剂、水凝胶制剂等。所述的非胃肠道给药制剂为适宜静脉注射、肌肉注射、皮下注射、骨髓注射、透皮给药、粘膜给药以及吸入给药的剂型。

本发明人研究发现:此类化合物可极大地缓解缺血性脑损伤状,从药效学实验的结果看,此类化合物的治疗效果超出目前临床应用的药物。此新适应症的开发将为对未来缺血性脑损伤患者的恢复起到很大的作用。对于解除病患痛苦,缓解这一类疾病的症状,提高患者和其家人的生命质量,促进社会和谐意义深远。

具体实施方式

本发明所用的式(I)化合物可以商购,也可以根据公开的制备方法进行制备,其并不限制本发明的保护范围。

药物制备实施例

化合物(A);

化合物(B);

化合物(C);

化合物(D);

化合物(E);

含化合物A冻干粉针剂的制备:

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共100mg和70mg式(A)化合物在注射用水中混合并使之溶解;

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤,再用0.2um微孔滤膜过滤;

③分装入小西林瓶,加入其他冻干保护剂和辅料;

④进行程序性冻干;

⑤进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查,均符合要求后待用。

含化合物B冻干粉针剂的制备:

⑥取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共100mg和50mg式(B)化合物在注射用水中混合并使之溶解;

⑦混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤,再用0.2um微孔滤膜过滤;

⑧分装入小西林瓶,加入其他冻干保护剂和辅料;

⑨进行程序性冻干;

⑩进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查,均符合要求后待用。

含化合物C冻干粉针剂的制备:

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共100mg和600mg式(C)化合物在注射用水中混合并使之溶解;

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤,再用0.2um微孔滤膜过滤;

③分装入小西林瓶,加入其他冻干保护剂和辅料;

④进行程序性冻干;

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