[发明专利]可消除TPGS起昙现象的组合物及其在药物制剂中的应用

权利要求书

1.可消除TPGS起昙现象的组合物，包括难溶性药物、 TPGS、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物和/或聚氧乙烯蓖麻油 、多羟基化合物和水，其中难溶性药物：TPGS：聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物：多羟基化合物的重量比为0.001-2：1：0.5-5：2-20，余量为水。

2. 如权利要求1所述可消除TPGS起昙现象的组合物，其特征在于: 难溶性药物包括辅酶Q₁₀、脂溶性维生素A、D、E、K；尼莫地平、人参皂苷、前列地尔、环磷腺苷、阿昔洛韦、紫杉醇、多西紫杉醇、羟基喜树碱、利巴韦林、葫芦素在内的水溶性差，可以用TPGS增容的药物。

3.如权利要求1所述的可消除TPGS起昙现象的组合物，其特征在于:组合物中的聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物是EOn-POm-EOn 。

4.如权利要求1所述组合物中的聚氧乙烯（氢化）蓖麻油 ，其特征在于：可以是聚氧乙烯40氢化蓖麻油RH40、蓖麻油聚氢氧酯35、蓖麻油聚氢氧酯35中的一种或是几种的混合物。

5.如权利要求1所述的可消除TPGS起昙现象的组合物，其特征在于:组合物由难溶性药物、TPGS、聚氧乙烯蓖麻油、多羟基化合物和水组成时，其中难溶性药物：TPGS：聚氧乙烯蓖麻油：多羟基化合物的重量比为0.001-2：1：0.5-5：2-20，余量为水。

6. 如权利要求1所述的可消除TPGS起昙现象的组合物，其特征在于:   多羟基化合物是葡萄糖、木糖、果糖、蔗糖、麦芽糖、乳糖、半乳糖、海藻糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、麦芽醇、丙二醇、甘油、PEG200、 PEG300、 PEG400、 PEG600、 PEG1000、 PEG2000、 PEG4000、PEG6000等中的一种或是几种的混合物。

7.如权利要求1所述所述的可消除TPGS起昙现象的组合物，其特征在于：水是纯化水、蒸馏水、注射用水、灭菌纯化水、灭菌注射用水中的一种。

8.一种如权利要求1所述所述的可消除TPGS起昙现象的组合物，其特征在于：称取处方量的辅酶Q₁₀ 、TPGS组成油相；量取处方量的注射用水作为水相，两相分别加热至55℃，待油相中物质完全溶解后，在磁力搅拌的条件下，将水相缓慢加入油相中，继续搅拌20 min，注射用水稀释至30 mL，过0.22 μm微孔滤膜，分装，充氮气，加塞，密封，一半制剂以100℃、30 min的条件灭菌，另一半以121℃、8 min灭菌，即得。