[发明专利]一类治疗青光眼的化合物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一类治疗青光眼的化合物及其可药用盐和其类似物，由上述化合物及其可药用盐和其类似物制备的药物组合物，以及所述化合物或其可药用盐及其类似物在制备治疗青光眼的药物中的用途。

背景技术

青光眼是一种危害全世界人类健康的眼部疾病，所谓“青光”眼之名称，系自古罹患此病者以光线照射可见瞳孔有青色的反光而得名。主要分为原发性青光眼、继发性青光眼、先天性青光眼，患有此病症的患者主要表现为眼内压力(IOP)的增高。由于青光眼会导致不可逆性的视觉损失，因此世界卫生组织将其列为重大的致盲眼病。

目前科学界对于青光眼的发病原因尚无定论，公认为由多种原因造成，先天性青光眼主要由于遗传等因素，继发性青光眼主要由于糖尿病、血压不正常等诸多因素引起，由于产生原因不明，因此治疗的手段非常有限。手术手段痛苦较大且易复发，目前临床治疗上除去比较急性的青光眼病症运用小梁切除术外，大多数青光眼病症以药物治疗为主，临床上在治疗青光眼的药物主要有β受体阻断剂、前列腺素类似物、受体激动剂和一些中药等，但是这些药物的效果并不十分理想。由于患者群体很大且危害很大，青光眼已成为社会性的问题，亟需一种有效的药物进行治疗。

本发明人意外地发现一组化合物及其类似化合物或其可药用盐在制备治疗青光眼的药物上有意想不到的效果，目前对于这一类化合物治疗青光眼尚无报道。

发明内容

本发明提供了一组化合物及其类似化合物或其可药用盐在制备治疗青光眼的药物中的新用途。

本发明的技术方案如下：

本发明提供了一组可以治疗青光眼疾病的化合物或其可药用盐，及其类似物，所述化合物的结构如下：

化合物(A)；

化合物(B)；

化合物(C)；

化合物(D)；

化合物(E)。

上式化合物及其类似物或其可药用盐可以制备成经局部给药，胃肠道给药或是非胃肠道给药的各种制剂。所述制剂包括普通制剂、控释制剂、靶向制剂等。所述的局部给药制剂为经过眼部给药的粉针剂、水针剂、微球制剂、纳米制剂、脂质体制剂、树枝状高分子制剂、聚乙二醇修饰制剂、水凝胶制剂等。所述的非胃肠道给药制剂为适宜静脉注射、肌肉注射、皮下注射、骨髓注射、透皮给药、粘膜给药以及吸入给药的剂型。

本发明人研究发现此类化合物可极大地缓解青光眼症状，从药效学实验的结果看，此类化合物的效果超出目前临床应用的药物。此新化合物的开发将对青光眼的群体的恢复起到很大作用，对于解除病患和其家庭的痛苦具有重大的意义。

具体实施方式

本发明所用的化合物可以商购，也可以根据公开的制备方法进行制备，其并不限制本发明的治疗范围。

药物制备实施例

化合物(A)；

化合物(B)；

化合物(C)；

化合物(D)；

化合物(E)。

含化合物A针剂的制备：

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和200mg式(A)化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；

③分装入小西林瓶，加入其他冻干治疗剂和辅料；

④进行程序性冻干；

⑤进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查，均符合要求后待用。

含化合物B针剂的制备：

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和900mg式(B)化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；

③分装入小西林瓶，加入其他冻干治疗剂和辅料；

④进行程序性冻干；

⑤进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查，均符合要求后待用。

含化合物C针剂的制备：

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和10mg式(C)化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；