[发明专利]11个具有抗临床泌尿系耐药菌活性的新型酚酸类化合物的化学结构及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及通过植物化学提取分离手段从唇形科肾茶属药用植物猫须草Clerodendranthus spicatus(Thunb)C.Y.Wu(Orthosiphon stamineus Benth．)的全草提取物的抗临床泌尿系耐药菌的活性部位中分离得到的11个新化合物。该11个结构新颖的酚酸类化合物的化学结构及其在制备治疗和／或预防抗临床泌尿系耐药菌药物中的应用方面申请专利保护。 

背景技术：

猫须草Clerodend ranthus spicatus(Thunb)C.Y. Wu(Orthosiphon stamineus Benth.)为唇形科肾茶属植物。该属植物全世界仅有5种，产于东南亚的印度尼西亚、马来西亚、缅甸、菲律宾等国家，澳大利亚也有分布。我国仅有猫须草一种，主要分布于广东、海南、广西南部、云南南部、台湾及福建。近年发现猫须草在我国广西、云南等地海拔950～1050m的热带、亚热带地区有野生分布。从20世纪60年代起，我国云南、广东、广西、福建、台湾、四川等地大量引种栽培，犹以云南思茅和西双版纳地区种植最多。猫须草全草入药，味苦、性凉。傣名“雅糯妙”。傣族医书“档哈雅”、“贝叶经”中记载猫须草用以治疗小便热、涩、疼痛等泌尿系统疾病，傣医沿用至今已有两千多年历史，疗效确切。民间认为其全草具有利尿、抗菌、消炎、溶石、排石和抗肿瘤作用，对于急慢性肾炎、膀胱炎、尿路结石、风湿性下肢关节炎和咽炎有特殊疗效。猫须草是一种珍贵的药用保健植物，具有广阔的研究开发前景。该药应用历史悠久，疗效确切，但是其中的活性成分并不知晓。因此在制药领域中需要知道该药中的活性成分，从而对临床泌尿系统疾病的治疗研究产生积极的推动作用。 

发明内容

为解决上述问题，本发明人进行了大量研究。在前期研究中，猫须草中的主要特征性成分及活性成分为酚酸类化合物，并已中请专利(专利公开号：CN102688285A)。 

通过深入研究，从猫须草抗临床泌尿系统耐药菌活性有效部位中得到的一组酚酸类成分，其中11个为新化合物。这11个新型酚酸类化合物分别命名为Clerodendranoic acid A(1)，Clerodendranoic acid B(2)，Clerodendranoic acid C(3)，Clerodendranoic acid D(4)，Clerodendranoic acid E(5)，Clerodendranoic acid F(6)，Clerodendranoic acid G(7)，Clerodendranoic acid H(8)，Clerodendranoic acid I(9)，Clerodendranoic acid J(10)，Clerodendranoic acid(11)。此类化合物均为咖啡酸或(和)迷迭香酸聚合物。 

同时，根据本发明的一个方面，所述化合物具有治疗临床泌尿系统疾病的作用。 

本发明的酚酸类化合物具有如下结构： 

迄今为止，以上研究成果尚未有专利或文献报道。 

本发明的有益效果和意义在于：充分利用猫须草药用植物资源，深入研究开发，寻找具有独特化学结构，活性较强且毒副作用小的酚酸类化合物，以期为临床研究提供新型抗临床泌尿系统耐药菌药物。 

附图说明

图1猫须草中11个具有抗临床泌尿系统耐药菌活性的新酚酸类化合物的化学结构 

图2化合物1的核磁氢谱 

图3化合物2的核磁氢谱 

图4化合物3的核磁氢谱 

图5化合物4的核磁氢谱 

图6化合物5的核磁氢谱 

图7化合物6的核磁氢谱 

图8化合物7的核磁氢谱 

图9化合物8的核磁氢谱 

图10化合物9的核磁氢谱 

图11化合物10的核磁氢谱 

图12化合物11的核磁氢谱 

图13化合物1的核磁碳谱 

图14化合物2的核磁碳谱 

图15化合物3的核磁碳谱 

图16化合物4的核磁碳谱 

图17化合物5的核磁碳谱 

图18化合物6的核磁碳谱 

图19化合物7的核磁碳谱 

图20化合物8的核磁碳谱 

图21化合物9的核磁碳谱 

图22化合物10的核磁碳谱