[发明专利]普拉格雷游离碱的合成新方法有效
| 申请号： | 201210460819.7 | 申请日： | 2012-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN102977115A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 林成刚;杨新华;王致轩;刘飞;林巧平 | 申请（专利权）人： | 江苏先声药业有限公司;江苏先声药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
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| 地址： | 210042 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 普拉 游离 合成 新方法 | ||
1.一种合成式（I）的方法，其特征在于：化合物f在乙酸酐、三乙胺以及DMF作用下得到式（I）化合物，
2.根据权利要求1所述的合成式（I）的方法，其特征在于：起始原料a与化合物b在三乙胺作用下得到化合物c，继续加入化合物d作用得到化合物e，随后加水后得到化合物f，化合物c和e不需要分离，直接进行下步反应，
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：三乙胺与化合物f的摩尔比为1.0~6.0:1，乙酸酐与化合物f的摩尔比为1.0~2.0:1。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：三乙胺与化合物f的摩尔比为1.5~3.0:1，乙酸酐与化合物f的摩尔比为1.0~1.5:1。
5.更优选地三乙胺与化合物f的摩尔比为1.5~2.0:1，乙酸酐与化合物f的摩尔比为1.1~1.2:1。
6.根据权利要求3~5中任一项所述的合成方法，其特征在于：反应温度为-15~5℃，反应时间为1-3h。
7.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：化合物b与化合物a的摩尔比为1.2~1.5:1，化合物d与化合物a的摩尔比为1.0~1.2:1，三乙胺与化合物a的摩尔比为3.0~3.2:1。
8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于：反应溶剂为二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、四氢呋喃中的一种或多种。
9.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于：反应溶剂为二氯甲烷、乙腈中的一种或两种。
10.根据权利要求7或8所述的合成方法，其特征在于：反应温度为-10~40℃，反应时间为0.5-12h。
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