[发明专利]一类酞嗪酮衍生物及其应用无效
| 申请号： | 201210463961.7 | 申请日： | 2012-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN102898378A | 公开（公告）日： | 2013-01-30 |
| 发明（设计）人： | 金秋;刘肇彧;黄伟;赵勇;王梦妤;尹引;杨洁 | 申请（专利权）人： | 江苏先声药业有限公司;江苏先声药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/32 | 分类号： | C07D237/32;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/502;A61K31/506;A61P9/10;A61P3/10;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210042 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 酞嗪酮 衍生物 及其 应用 | ||
1.结构如式（I）所示的化合物、其药学上可接受的盐：
式（I）
其中，
A选自氢或卤素；
B为键或选自其中：
B1为键或选自-NR1-，R1选自氢或C1-6烷基；
B2为键或羰基；
B3为键或选自-NR2-，R2选自氢或C1-6烷基；
B4为键或选自C1-6亚烷基、-C3-8全碳单环环烷基-、-C5-8杂环基-；
B5为键或选自C1-6亚烷基、-C6-10芳基-、-C5-10杂芳基-、-C1-6亚烷基-O-、羰基、-NR3-、-C(O)-NH-，R3选自氢或C1-6烷基；
B6为键或选自C1-6亚烷基、-C3-8全碳单环环烷基-、-C5-8杂环基-、-C2-6烯基-、-C6-10芳基-、-C5-10杂芳基-；
上述C1-6烷基、C1-6亚烷基、-C3-8全碳单环环烷基-、-C5-8杂环基-、-C6-10芳基-、-C5-10杂芳基-可以进一步被一个或多个选自卤素、C1-6烷基、羟基、氨基、C6-10芳氧基、C1-6烷氧基、C5-8杂环基、C6-10芳基、C5-10杂芳基的取代基所取代；C选自：氢或
2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐，其中，
B1为键或选自-NH-；B3为键或选自-NH-；B4为键或选自C1-6亚烷基、-C5-6杂环基-；
B5为键或选自C1-6亚烷基、羰基、-NH-、-C(O)-NH-；
B6为键或选自C5-C6杂环基、-CH=CH-、
上述C1-6亚烷基、C5-C6杂环基、可以进一步被一个或多个选自卤素、C1-6烷基、羟基、氨基、C6-10芳氧基、C1-6烷氧基、C5-8杂环基、C6-10芳基、C5-10杂芳基的取代基所取代。
3.化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自：
4.药物组合物，包含权利要求1至3中中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或稀释剂。
5.权利要求1至3中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于抑制PARP和/或HDAC活性的药物中的用途。
6.权利要求1至3中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于预防和/或治疗因PARP和/或HDAC活性抑制而改善的疾病。
7.根据权利要求6中的用途，其中所述因PARP和/或HDAC活性抑制而改善的疾病选自局部缺血性疾病、糖尿病、炎症性疾病。
8.权利要求1至3中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用作癌症治疗或者用于强化放射治疗或化学治疗剂对肿瘤细胞的抑制和/或杀灭。
9.根据权利要求8中的用途，其中所述癌症是乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌或前列腺癌。
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