[发明专利]稳定的99mTc组合物

权利要求书

1. 一种多剂量的冻干的非放射性的试剂盒，其包含冻干制剂，其在密封的无菌的装配关闭物的容器中，所述关闭物允许加入和抽取溶液同时保持无菌的整体性；其中试剂盒是这样配制的，以致于从单个的多剂量试剂盒中可以得到4-30个单位患者剂量的^99mTc-替曲膦放射性药物，该试剂盒具有包含以下组分的配方：

(i) 替曲膦；

(ii) 选自抗坏血酸或其与生物相容性阳离子的盐的辐射防护剂；

(iii) 生物相容性的还原剂；

(iv) pH-调节剂，其用量足以确保，当试剂盒用盐水重建时，得到的溶液具有8.0-9.2范围的pH；

其中所述试剂盒适于用^99mTc-高锝酸盐溶液重建，以得到具有令人满意的放射化学纯度的稳定的^99mTc-替曲膦放射性药物组合物，在重建期间不需要将空气加入到所述容器中；

条件是，试剂盒或^99mTc-替曲膦放射性药物组合物都不含抗微生物防腐剂。

2. 权利要求1的多剂量试剂盒，其中容器是20-40cm³容积的隔膜密封的小瓶。

3. 权利要求1或2的多剂量试剂盒，其进一步包含至少一种转螯合剂，其选自5-磺基水杨酸和葡糖酸或其与生物相容性阳离子的盐。

4. 权利要求1的多剂量试剂盒，其中生物相容性的还原剂包含亚锡离子。

5. 权利要求1的多剂量试剂盒，其中pH-调节剂包含碳酸氢钠。

6. 一种制备多单位患者剂量的放射性药物^99mTc-替曲膦的方法，该方法包含：

(i) 用^99mTc-高锝酸盐的无菌溶液或首先是生物相容性载体接着是^99mTc-高锝酸盐的无菌溶液重建权利要求1的多剂量试剂盒；

(ii) 使^99mTc替曲膦络合物形成，以产生得到含有大批供应的期望的^99mTc替曲膦放射性药物的溶液；

(iii) 任选检查大批供应的^99mTc替曲膦络合物的放射化学纯度；

(iv) 从步骤(ii)的大批供应中抽取单位剂量进入适合的注射器或容器中；

(v) 在更后面的时间，用另外的注射器或容器重复步骤(iv)，得到进一步的单位剂量；

其中步骤(i)的重建是在无抗微生物防腐剂存在下和没有空气加入的情况下进行的。

7. 权利要求6的方法，其中步骤(i)中所用的^99mTc-高锝酸盐具有5-100 GBq范围的放射性含量。

8. 权利要求6的方法，其中所述单位患者剂量以具有注射器隔离罩的注射器形式提供，以保护操作者免受放射性剂量。

9. 权利要求6的方法，其中^99mTc的放射性含量是150-850 MBq。