[发明专利]Houttuynoid B在制备升高红细胞的药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201210469134.9 申请日: 2012-11-19
公开(公告)号: CN102988392A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: 何晓涛 申请(专利权)人: 何晓涛
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P7/06
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 222300 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: houttuynoid 制备 升高 红细胞 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种化合物Houttuynoid B在制药领域中的新用途。

背景技术

本发明涉及的化合物Houttuynoid B是一个2012年发表(Cai, J. Y. et al., 2012. Houttuynoid B, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及DEF(Cai, J. Y. et al., 2012. Houttuynoid B, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.),对于本发明涉及的Houttuynoid B在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于提供Houttuynoid B在制药领域中的新的应用。

本发明涉及Houttuynoid B作为制备升高红细胞的药物中的应用。

所述化合物Houttuynoid B结构如式(Ⅰ)所示:

本发明涉及的Houttuynoid B在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Houttuynoid B的制备方法参见文献(Cai, J. Y. et al., 2012. Houttuynoid B, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.)。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Houttuynoid B片剂的制备:

取20克化合物Houttuynoid B,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Houttuynoid B胶囊剂的制备:

取20克化合物Houttuynoid B,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

为了更好地理解本发明的实质,下面将用Houttuynoid B的药物试验及结果来说明其在制药领域中的新用途。

Houttuynoid B的造血作用:

一、Houttuynoid B对失血小鼠的治疗作用

对失血小鼠的影响  ICR小鼠40只,♀♂各半,均分成4组(n=10)。除生理盐水组外,其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml,24h后再取血测全部各组指标,然后连续灌胃给药1周,末次给药1h后,从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。

表1  Houttuynoid B对因失血所致红细胞减少的治疗作用

与模型组比较:*p<0.05  **p<0.01   ***p<0.001

结果表明,放血小鼠经服用Houttuynoid B治疗7天后,2个给药组分别于模型组比较,其红细胞显著高于模型组,接近生理盐水组。

二、Houttuynoid B对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用

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