[发明专利]Houttuynoid D在制备抗抑郁药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201210470428.3 申请日: 2012-11-19
公开(公告)号: CN103027916A 公开(公告)日: 2013-04-10
发明(设计)人: 何晓涛 申请(专利权)人: 何晓涛
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P25/24
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 222300 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: houttuynoid 制备 抑郁 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及医药技术领域,确切地说是Houttuynoid D在抗抑郁药物中的新用途。 

背景技术

抑郁症是一种常见的心境障碍,可由各种原因引起,以显著而持久的心境低落为主要临床特征,且心境低落与其处境不相称,严重者可出现自杀念头和行为。多数病例有反复发作的倾向,每次发作大多数可以缓解,部分可有残留症状或转为慢性。  

抑郁症至少有 10 %的患者可出现躁狂发作,此时应诊断为双相障碍。另外我们常说的抑郁症,其实是指临床上的重症抑郁症(major depression),人群中有16%的人在一生的某个时期会受其影响。患抑郁症除了付出严重的感情和社会代价之外,经济代价也是巨大的。据世界卫生组织统计,抑郁症已成为世界第4大疾患,预计到2020年,可能成为仅次于冠心病的第二大疾病。 

本发明涉及的化合物Houttuynoid D是一个2012年发表(Cai, J. Y. et al., 2012. Houttuynoid D, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及DEF(Cai, J. Y. et al., 2012. Houttuynoid D, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.),对于本发明涉及的Houttuynoid D在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其抗抑郁活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗抑郁药物显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明的目的是提供Houttuynoid D在抗抑郁药物中的用途。本发明具有良好地缓解焦虑压力的功能。发明人通过研究显示该药物在预防或治抗抑郁上有广泛的应用前景。 

所述化合物Houttuynoid D结构如式(Ⅰ)所示: 

本发明涉及的Houttuynoid D在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其抗抑郁活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗抑郁药物显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Houttuynoid D的制备方法参见文献(Cai, J. Y. et al., 2012. Houttuynoid D, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.)。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 

实施例1:本发明所涉及化合物Houttuynoid D片剂的制备: 

取20克化合物Houttuynoid D,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。 

实施例2:本发明所涉及化合物Houttuynoid D胶囊剂的制备: 

取20克化合物Houttuynoid D,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

以下为本发明可用作抗抑郁药物的实验情况。 

1、小鼠悬尾实验 

1.1 动物 

健康SD大鼠40只,雄性,清洁级,体重180~200g;健康昆明小鼠40只,雄性,清洁级,体重18~22克。分笼饲养,每笼4只。室温18~29℃,相对湿度40%~70%,通风良好,环境安静,饮冷开水。 

1.2 药物与试剂 

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