[发明专利]一种异香豆素类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201210473479.1 | 申请日: | 2012-11-20 |
公开(公告)号: | CN102977082A | 公开(公告)日: | 2013-03-20 |
发明(设计)人: | 孙承航;刘少伟;靳婧;陈川;刘佳萌;游雪甫;王飞飞;蒋忠科;郭琳 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C12P17/16;A61K31/506;A61P31/04;A61P35/00;A61P35/02;C12R1/125 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 王朋飞;张庆敏 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 异香 豆素类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种异香豆素类化合物,其特征在于,具有如式(I)所示的结构
式(I)。
2.一种权利要求1所述的异香豆素类化合物的生产方法,其特征在于,包括如下步骤:发酵培养保藏编号为CGMCC No.6688的枯草芽孢杆菌菌株(Bacillus subtilis subsp.inaquosorum)PJS,收获发酵物;然后从发酵物中提取并分离所述异香豆素类抗生素化合物。
3.如权利要求2所述的生产方法,其特征在于,异香豆素类抗生素化合物的发酵培养步骤为:将枯草芽孢杆菌菌株PJS接种于种子培养基培养,然后转入发酵培养基震荡培养,培养成熟后收获发酵液。
4.如权利要求2或3所述的生产方法,其特征在于,异香豆素类抗生素化合物的提取、分离步骤为:将发酵液离心后,上清液用乙酸乙酯萃取,有机相经无水Na2SO4脱水、减压浓缩,得粗提物;粗提物再经制备薄层层析,分离得到半纯品;半纯品溶于甲醇,用HPLC进行制备,冷冻干燥,得到成品。
5.如权利要求2或3所述的生产方法,其特征在于,异香豆素类抗生素化合物的提取分离步骤为:上清液用乙酸乙酯萃取,有机相经无水Na2SO4脱水、减压浓缩,得到油状浅黄色粗提物;而后粗提物经制备薄层层析,以展开剂氯仿-甲醇=60~70:30~40进行分离得到半纯品;半纯品溶于甲醇,用HPLC进行制备,冷冻干燥,得到白色粉末状的成品化合物。
6.如权利要求2或3所述的生产方法,其特征在于,所述的氯仿-甲醇展开剂中,氯仿:甲醇比例为65:35,所述异香豆素类化合物在硅胶板上的Rf=0.35。
7.权利要求1所述的异香豆素类化合物在制备抗生素药物中的用途。
8.如权利要求7所述的用途,其特征在于,所述抗生素药物为预防或治疗耐β-内酰胺抗生素的革兰氏阳性菌葡萄球菌属、肺炎克雷伯菌、福氏志贺氏菌感染或肺炎链球菌造成感染的药物。
9.权利要求1所述的异香豆素类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
10.如权利要求9所述的用途,其特征在于,所述肿瘤为白血病、肺癌、肝癌、胰腺癌或子宫颈癌。
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