[发明专利]泽泻醇A制备治疗肥胖病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及泽泻醇A在医药上的新用途。

背景技术

随着人民生活水平的提高，肥胖的发病率也越来越高。

肥胖一般分为两大类，一类是因病而引起的肥胖，它是因为疾病（脑炎、脑瘤、关节炎或需服用激素的慢性疾病）而引起内分泌紊乱造成的肥胖，这种称为症状性肥胖。这类肥胖病人占整个肥胖人数的5%左右。

另一类肥胖则是由于饮食过程中摄入的热量，大大超过其本身所消耗的热量。而使多余的脂肪及其他养料在体内积蓄起来形成脂肪细胞，而导致肥胖，属这类肥胖的人成为单纯性肥胖，占肥胖人总数的90%以上。

目前，治疗肥胖病的药物，如赛尼可，但是，该药物胃肠道副作用明显，容易引起脂肪性大便，甚至大便失禁，导致用药受到限制。

中国专利200510106261.2公开了一种治疗肥胖病的药物，该专利主要是公开了密腺小连翘的减肥作用，但是存在有效物质基础不明确、减肥疗效不显著等问题。

泽泻醇A（AlisolA）是中药泽泻中主要活性成分，已经有文献报道泽泻醇A具有利尿、降血脂等活性。但未见泽泻醇A具有减肥作用的文献公开发表。

发明内容

本发明的目的在于提供泽泻醇A制备治疗肥胖病药物中的应用，以克服现有技术存在的上述缺陷，满足临床应用的需要。

本发明还涉及一种药物组合物，包括医药学上可接受的载体和治疗有效量的泽泻醇A，泽泻醇A可以与其它减肥药物合用以增加减肥作用。

所述药物组合物中，所述的混合物的重量含量为1～99.9%，优选的为50％~99.9%；

所述载体包括填充剂，如淀粉、微晶纤维素或糖粉、赋形剂，如甘露醇、乳糖或硫酸钙，崩解剂，如羧甲基淀粉钠、改良淀粉或低取代羟丙基纤维素；可采用本领域公知的方法，将所述药物组合物制备成为口服制剂，如片剂、硬胶囊、软胶囊、滴丸或颗粒剂等。

本发明中，所述泽泻醇A来源可以是从泽泻属植物中提取得到，优选为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep.更优选为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep.的干燥块茎。此外，泽泻醇A可以通过半合成和（或）全合成等方法得到；

所述的泽泻醇A的化学结构通式如下：

动物试验证明，泽泽泻醇A对高脂饲料喂养造成的肥胖模型具有显著的治疗效果，可以用于制备治疗和预防肥胖病的药物，该药物可以通过口服途径施加于需要治疗的患者，剂量为20～200mg/天·人，具体可根据患者的病情、年龄等由医师决定。

所述肥胖病，包括症状性肥胖和单纯性肥胖，尤其是单纯性肥胖（即饮食摄入过量热量导致的脂肪细胞增多、增大而引起的肥胖）；

本发明的药物，毒性较小，适合长期服用。

本发明的运用现代医药理论，提供了一种疗效确切、成分明确、质量可控的治疗肥胖的药物，能够满足临床应用的需要。

本发明首次公开了泽泻醇A抑制高脂饮食导致的小鼠体重和脂肪增加，具有明显的减重、减肥和预防肥胖的作用。

具体实施方式

实施例1

药材的提取：

方法1：取泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep.的干燥块茎1公斤，制成饮片，用7500ml乙酸乙酯回流提取2次，每次0.5小时。合并提取液，减压回收溶剂，得到深褐色浸膏40g。

方法2：取泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep.的干燥块茎3公斤，粉碎成粗颗粒，用75％乙醇渗漏，合并渗漏液，减压回收溶剂，得到深褐色浸膏110g。

方法3：取泽泻科植物泽泻Ailisma orientalis(Sam.)Juzep.的干燥块茎2公斤，粉碎成粗颗粒，置于CO₂超临界萃取仪中，萃取条件：CO2压力为24～35MPa，萃取温度为41～55℃，萃取时间为1.5h，得到深褐色浸膏65g。

方法4：取泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep.的干燥块茎1公斤，制成饮片，用80％甲醇8000ml回流提取3次，每次1.0h，合并提取液液，减压回收溶剂，得到深褐色浸膏50g。

实施例2

泽泻醇A的制备：