[发明专利](+)-生物素的制备方法无效
申请号: | 201210474242.5 | 申请日: | 2012-11-21 |
公开(公告)号: | CN103833769A | 公开(公告)日: | 2014-06-04 |
发明(设计)人: | 王森;曹鑫;戴振亚;曹聪;张凌霄 | 申请(专利权)人: | 江苏唐果医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D491/048 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 赵青 |
地址: | 223800 江苏省宿迁市宿*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生物素 制备 方法 | ||
1.一种(+)-生物素的制备方法,其特征在于,使用5-羟基-2(5H)-呋喃酮作为原料,形成作为中间体的1-氯-磺酰基-1,2,2a,3,5,5a-六氢-3-((1R)-苄基氧)呋喃并[3,4-d]氮杂环丁二烯-2-酮。
2.根据权利要求1所述的一种(+)-生物素的制备方法,其特征在于,通过亲核进攻,重排,环化,还原以及水解,使1-氯-磺酰基-1,2,2a,3,5,5a-六氢-3-((1R)-苄基氧)呋喃并[3,4-d]氮杂环丁二烯-2-酮转变为2,3,3a,4,5,5a-六氢-5-氧代呋喃并[3,4-d]咪唑-2-酮,后者进一步转变成为(+)-生物素。
3.根据权利要求2所述的一种(+)-生物素的制备方法,其特征在于,亲核试剂是氨。
4.根据权利要求2所述的一种(+)-生物素的制备方法,其特征在于,亲核试剂是羟胺。
5.根据权利要求2所述的一种(+)-生物素的制备方法,其特征在于,亲核试剂是叠氮化物。
6.根据权利要求5所述的一种(+)-生物素的制备方法,其特征在于,亲核试剂是叠氨化钠。
7.根据权利要求2至6任一所述的一种(+)-生物素的制备方法,其特征在于,还原剂为亚硫酸钠。
8.根据权利要求1至6任一所述的一种(+)-生物素的制备方法,其特征在于,用薄荷醇醚化5-羟基-2(5H)-呋喃酮。
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