[发明专利]一种水飞蓟素软胶囊及其制备方法和用途

说明书

摘要

本发明提供了一种水飞蓟素软胶囊及其制备方法，还提供了该软胶囊在制备治疗黄疸型肝炎、急慢性肝炎、迁延性肝炎和新生儿ABO溶血性黄疸及重症肝炎的药物中的应用。本发明提供的软胶囊不含矫味剂和防腐剂，口感好易于服用，内容物稳定均一。

技术领域

本发明涉及一种水飞蓟素软胶囊及其制备方法和用途。

背景技术

水飞蓟为菊科植物水飞蓟的果实，60年代末 ,德国药学家Ｈ .Ｗａｇｎｅｒ等人发现水飞蓟果实含有水飞蓟素(Ｓｉｌｙｍａｒｉｎ) ,具有保护肝细胞膜 ,改善肝功能等作用。目前水飞蓟已成为世界性的保肝植物 ,以其为主药的制剂已广泛用于治疗急慢性肝炎及肝硬变等[3] 。同时通过大量的药理实验研究 ,水飞蓟还具有降血脂 ,保护心肌及抗糖尿病的作用。

对于中药成份来说，制备软胶囊常用的稀释剂是植物油，而水飞蓟素是用于肝炎的药物，如果采用植物油（油脂类物质）做稀释剂会加重肝炎患者的肝脏负担，影响药效，因此如何选用稀释剂、如何提高药效成为制备水飞蓟素软胶囊的难题。

发明内容

本发明提供了一种水飞蓟素软胶囊。

本发明提供了水飞蓟素软胶囊的制备方法。

本发明提供了水飞蓟素软胶囊在制备治疗黄疸型肝炎、急慢性肝炎、迁延性肝炎，新生儿ABO溶血性黄疸及重症肝炎的药物中的应用。

本发明提供的水飞蓟素软胶囊是由囊材和药液组成，药液由水飞蓟素和稀释剂组成，其重量比为1：1.4～2,优选为1：1.6～2，更优选为1：1.8。

囊材由胶料、增塑剂、水和附加剂组成。胶料可以是明胶、阿拉伯胶中或其组合，优选

为明胶，明胶的凝胶强度一般应在150－250勃鲁姆克，粘度范围25－45mPa.s。增塑剂可以是甘油、山梨醇或其组合，优选为甘油。附加剂选自遮光剂，遮光剂可以是Fe₂O₃、TiO₂或色素中的一种或几种,优选为Fe₂O₃。

当胶料选用明胶时，明胶与增塑剂的干品重量比一般为1：0.4～0.6，水与干明胶的重

量比一般为1：0.7～1.4，附加剂的用量为0.0075－0.75mg/kg明胶。

本发明从减轻肝炎患者的肝脏负担，提高药效的角度出发，通过大量的实验研究，选择了水溶性的聚乙二醇为稀释剂，其可以是聚乙二醇600（PEG600）或聚乙二醇400(PEG400)，优选为聚乙二醇400（PEG400）。

本发明软胶囊可以采用常规的软胶囊制备工艺制得，如手工模压法、旋转模压法或滴制法。一般选用模压法如旋转模压法，使用自动旋转轧囊机，温度控制在40－50℃之间，使每个胶囊含有规定量的有效药物。

水飞蓟素按公知方法制备而成，将水飞蓟素与稀释剂按处方量混合，胶体磨研匀，制备成药液。

软胶囊可做成400mg/粒、、500mg/粒、650mg/粒。 

本发明提供的软胶囊不含蔗糖和蜂蜜，适合糖尿病人使用；不含防腐剂，口味好，患者依从性好；内容物稳定均一，服用剂量可控，疗效确切；采用水溶性PEG为稀释剂，减轻了肝炎病人的负担。

 

具体实施方式：

实施例1：制备软胶囊

处方组成(400mg/粒)：

组分量（克/1000粒）水飞蓟素400PEG400256.8