[发明专利]一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂

权利要求书

1.一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂及其制备方法，其制备方法包括：

①制备以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯的步骤；

②对内层片芯进行包中间隔离层的步骤；

③对包中间隔离层后进行包肠溶衣保护层的步骤。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯，按重量百分比由以下成分组成：埃索美拉唑镁 5%～20% 、填充剂60%～80% 、抗酸剂5%~20%、润滑剂0.9%～2% 、粘合剂适量。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯包含填充剂为乳糖、预胶化淀粉、甘露醇、微晶纤维素中的一种或两种以上的混合物；抗酸剂为氧化镁、碳酸钙、碳酸镁中的一种或两种以上的混合物；润滑剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉中的一种或两种以上的混合物；粘合剂为淀粉浆、羟丙甲纤维素水溶液、聚乙烯吡咯烷酮水溶液水溶液中的一种或两种以上的混合物。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，制备以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯包含以下步骤：

①原辅料处理：原辅料用100目筛网过筛；

②按处方量称取埃索美拉唑镁、填充剂以及抗酸剂按等量递增法混合均匀，喷入粘合剂适量，制成软材；

③制湿粒：取上述软材置于摇摆式颗粒机中通过24目尼龙筛制粒；

④干燥：将湿颗粒放置沸腾干燥机中干燥，控制物料温度30℃~40℃，使颗粒水分达到2%以下；

⑤整粒：将干燥颗粒置于旋振筛中用24目筛网整粒；

⑥总混：将已整粒颗粒置于V型混合机中，加入处方量的润滑剂，混匀,混合时间为30分钟，取样进行中间体检验；

⑦中间体检验合格后按照10mg、20mg以及40mg（以埃索美拉唑计）等不同规格进行压片。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，中间隔离层按重量比由以下物质组成：二氧化钛10%~20%、羟丙甲纤维素65%~75%、缓冲剂4%~8%、聚乙二醇-6000 5%~10%。

6.根据权利要求1或5所述的方法，其特征在于，中间隔离层所用缓冲剂为氢氧化钠、氢氧化钙、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸钠中的一种或两种以上的混合物，羟丙甲纤维素的粘度为2~5，优选4~5。

7.根据权利要求1或5所述的方法，其特征在于，中间隔离层的制备方法为：将羟丙甲纤维素、缓冲剂与聚乙二醇-6000溶于65℃~75℃的纯化水中并加入遮光剂二氧化钛作为隔离衣液，将以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯包衣，包衣过程中调节物料温度为30℃~40℃，喷雾压力为0.50 MPa~0.70MPa，喷液速度为50g/10秒，该工序完成后片芯增重20%~30%。

8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，肠溶衣保护层按重量比由以下物质组成：聚（甲基）丙烯酸树脂和（或）聚醋酸乙烯酞酸酯70%~85%、滑石粉10%~15%、聚乙二醇-6000 2%~15%、酸碱调节剂0.5%~2%。

9.根据权利要求1或8所述的方法，其特征在于，肠溶衣保护层所滑石粉粒度应≥800目，酸碱调节剂为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙中的一种或两种以上的混合物。

10.根据权利要求1或8所述的方法，其特征在于，肠溶衣保护层的制备过程为：将聚（甲基）丙烯酸树脂和（或）聚醋酸乙烯酞酸酯、聚乙二醇-6000溶入纯化水中，并加入滑石粉作为肠溶液，用酸碱调节剂的水溶液调节肠溶液pH值至9.0左右，将包完隔离层的片芯进行包衣，包衣过程中调节物料温度为30℃~40℃，喷雾压力为0.50MPa~0.70MPa，喷液速度为50g/10秒，该工序完成后药片增重25%~35%。