[发明专利]芳香酯类5-LOX和mPGES-1抑制剂及应用有效
| 申请号： | 201210484991.6 | 申请日： | 2012-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN103254086A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | 来鲁华;刘莹;吴屹然;尚尔昌;贺冲;何珊 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07C205/57 | 分类号： | C07C205/57;C07C69/83;C07C201/12;C07C67/08;A61K31/24;A61K31/235;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京君尚知识产权代理事务所(普通合伙) 11200 | 代理人： | 余长江 |
| 地址： | 100871 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳香 lox mpges 抑制剂 应用 | ||
1.一种芳香酯类化合物，具有如下通式的结构：
其中，R1、R2相同或不同，各自代表氢、硝基或羧基；R3、R4、R5相同或不同，各自独立代表氢、苯基、C1～C3烷基或卤素，或者R4与R3或R5成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。
2.如权利要求1所述的芳香酯类化合物，其特征在于，所述芳香酯类化合物是下列化合物之一：3，5-二硝基苯甲酸-1-萘酯、3，5-二硝基苯甲酸苯酯、3，5-二硝基苯甲酸-3-甲基苯酯、3，5-二硝基苯甲酸-3-正丙基苯酯、3，5-二硝基苯甲酸-3-苯基苯酯、3，5-二硝基苯甲酸-4-苯基苯酯、3，5-二硝基苯甲酸-2，3-二氟苯酯、3，5-二硝基苯甲酸-2，3-二氯苯酯、3-硝基苯甲酸-1-萘酯和3-羧基苯甲酸-1-萘酯。
3.权利要求1或2所述芳香酯类化合物的制备方法，如下反应式所示：
将式I所示的取代苯甲酸与式II所示取代酚进行酯化反应，得到式III所示的双功能抑制剂，其中：R1、R2相同或不同，各自代表氢、硝基或羧基；R3、R4、R5相同或不同，各自独立代表氢、苯基、C1～C3烷基或卤素，或者R4与R3或R5成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。
4.权利要求1或2所述芳香酯类化合物作为5-LOX和mPGES-1抑制剂的用途。
5.权利要求1或2所述芳香酯类化合物在制备治疗或预防炎症的药物中的应用。
6.一种药物组合物，含有权利要求1或2所述芳香酯类化合物或其药用盐，和药物载体。
7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药用盐为所述芳香酯类化合物与无机酸形成的盐，所述无机酸包括盐酸、硫酸、磷酸、硝酸。
8.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药用盐为所述芳香酯类化合物与有机酸形成的盐，所述有机酸包括柠檬酸、琥珀酸、枸橼酸、醋酸、酒石酸、甲磺酸。
9.如权利要求6～8任一所述的药物组合物，其特征在于，所述药物载体包括无毒固态、半固态或液态填充剂、稀释剂、佐剂、包裹材料。
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