[发明专利]水溶性的葛根素药物组合物及其制备方法

说明书

摘要

本发明提供了水溶性的葛根素药物组合物及其制备方法，具体地提供了葛根素片剂、胶囊、滴丸、软胶囊、注射液、冻干粉针和输液。本发明提供的药物组合物水溶性好，溶出好，口服后生物利用度高。

技术领域

本发明涉及以葛根素为活性成分的药物组合物，具体地涉及水溶性的葛根素药物组合物及其制备方法。

背景技术

葛根素是由葛根提取制成，主要化学成份为黄酮类化合物葛根黄酮，可有效逆转化学诱导的肝纤维化，增强心肌收缩力，保护心肌细胞作用，能扩张血管、降低血压、改善微循环，保护红细胞的变形能力，增强造血系统功能，具有抗血小板聚集，增加纤溶活性，降低血粘度作用，对肾炎、肾病肾衰模型均有保护作用，对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫有明显的调节作用，可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化率，增强自然素作用，对干扰系统有明显的刺激和诱生作用。

葛根素具有广泛的药理作用，但因为葛根素几乎不溶于水，在乙醇中略溶，因而造成口服制剂溶出度不好，从而使生物利用度低，同时造成无法注射给药，必须添加增溶剂，而增溶剂可能会增加制剂副作用，限制了给药途径和剂型，极大地影响了临床疗效和临床应用范围。因此，葛根素的水溶性问题是极需解决的科研课题。

本发明人经过大量的实验研究，创造性地发明了含有葛根素和葡甲胺的药物组合物，该药物组合物水溶性好，口服后生物利用度高，且可以制备成注射给药的剂型，丰富了葛根素的临床应用。

发明内容

本发明提供了一种水溶性的葛根素药物组合物, 其含有葛根素和葡甲胺，其重量比为1:0.6-4。

本发明提供的药物组合物可以以片剂、胶囊、软胶囊或滴丸等口服剂型的形式存在，也

可以以注射液、冻干粉针或输液等注射剂型的形式存在。

本发明提供的药物组合物以口服剂型存在时，葛根素和葡甲胺的重量比为1:0.6-4，优选为1:0.9-1.3，更优选为1:1.2。

本发明提供的药物组合物以注射剂型存在时，葛根素和葡甲胺的重量比为1:2.4-4，优选为1:2.8-3.2，更优选为1:3。

本发明提供的药物组合物还可以含有药学上可接受的载体或辅料。

本发明提供的口服制剂或注射剂型均以药学常规方法制备而成。

本发明人经过实验发现葛根素口服制剂在水中的溶出度与葡甲胺的量有一定的剂量依赖关系，随着葡甲胺用量的增加，其溶出度呈上升趋势，在达到1：1.2之后，溶出度即接近100%。数据见下表（以滴丸为例）

葛根素（克）葡甲胺（克）溶出度10.651.1%10.861.7%11.296.7%11.497.1%11.898.6%

葛根素在水中的溶解度也随着葡甲胺用量的增加而增加，见下表